Primjena i mehanizam djelovanja prostaglandina

Prostaglandin je spoj koji doslovno prožima naše cijelo tijelo, njegov utjecaj se odražava na svim razinama prilagodbe i kontrole fizioloških reakcija i procesa našeg tijela, kao što je, na primjer, stimulacija trudnoće. Prostaglandini imaju sposobnost mijenjanja intenziteta enzima, pojačavaju proizvodnju hormona i usmjeravaju svoje djelovanje na sve naše fiziološke procese. Neravnoteža ovih elemenata odmah dovodi do razvoja brojnih bolesti našeg tijela.

Koji su to elementi, kojoj fiziološki aktivnoj komponenti pripadaju? U svakom živom organizmu beskonačan broj elemenata pretvara se u druge, a taj stalni protok elemenata određuje fizičko postojanje života. Mikrobiološki procesi u ljudskom tijelu vrlo su dobro izgrađeni i strogo uravnoteženi, materijalno-vremenski raspored i redoslijed događaja sustava posebno su definirani.

Kako takav egzaktni poredak u beskonačno složenim biološkim sustavima? Koje tjelesne funkcije omogućuju održavanje pravilnosti operacija? Odgovor će biti da je - točna i stroga sekvenca fizioloških procesa moguća samo zbog djelovanja takvog regulatora kao što je prostaglandin. Sudjeluje u važnim procesima kao što su stimulacija trudnoće, indukcija rada i mnogi drugi.

fiziologija

Kako nastaje prostaglandin? Biosinteza prostaglandina je kako slijedi. U jednom tipu stanice, uvijek se reproducira samo jedan specifični tip prostaglandina i odgovarajući hormon. U jednom ljudskom organu, prostaglandini su uvijek prisutni u parovima s međusobno suprotnim djelovanjima, poput dva pola magneta. Razmnožavanje prostaglandina dovodi do činjenice da broj organa u svakom od tih elemenata para određuje stanje organa, ego normalno ili oštećeno funkcioniranje.

Na primjer, prostaglandini F2 i prostaglandini E2 proizvode se u stanicama dišnog sustava. Hormon prostaglandina F2 reproducira se u plućnom tkivu i osmišljen je tako da stimulira bronhijalno tkivo, te prostaglandine E2 u bronhima, ali obavlja točno suprotnu funkciju - potiskuju aktivnost bronhijalnih mišića.

Moderni znanstveni eksperimenti pokazali su da povećana proizvodnja prostaglandina F2a i smanjenje broja E2 dovode do pojave i progresije svih vrsta bronhijalne astme. Prema tome, abnormalni omjer količine prostaglandina F2a i prostaglandina E2 je također opažen kod pacijenata koji pate od upale pluća i bronhitisa i kod pacijenata koji trebaju stimulirati trudnoću.

U našoj se krvi reproduciraju hormon prostaglandina I2 i hormon prostaglandina A2, koji su po svojoj prirodi također antagonisti. Hormon prostaciklin proizveden u stanicama stijenki krvnih žila sprječava prianjanje trombocita na zidove i stvaranje krvnih ugrušaka, a hormon tromboksan, naprotiv, povećava njihovu ljepljivost, odnosno doprinosi procesima zgrušavanja krvi, koji zaustavlja krvarenje.

U zdravom načinu rada, zajednička kontrakcija prostaciklina i tromboksana je uravnotežena, što omogućuje da krv ima i tekuće stanje i brzu koagulaciju i stimuliraju trudnoću.

U ljudskom mozgu su prostaglandini gotovo svih proučavanih znanstvenim skupinama. U mozgu se uglavnom sintetizira prostaglandin D2, koji se smatra glavnim prostaglandinom živčanog tkiva. Prostaglandini proizvedeni u mozgu osiguravaju puni rad srca, frekvenciju pluća, termostatsku funkciju tijela, sudjeluju u stimulaciji trudnoće i drugim važnim procesima u ljudskom tijelu.

U organima za razmnožavanje, u pravilu, sintetiziraju se isti prostaglandini kao u organima plućnog sustava - F2 i E2, ali je njihova koncentracija u genitalijama mnogo viša nego u bilo kojem drugom tjelesnom sustavu. Trenutno, znanstvenici aktivno proučavaju ulogu prostaglandina proizvedenih u sjemenoj tekućini.

trudnoća

Najnovije znanstvene studije pokazuju da se tijekom trudnoće priprema cerviksa ne provodi samo pod utjecajem hormona, već iu značajnoj mjeri pod utjecajem prostaglandina. U slučaju trudnoće možemo govoriti o dva tipa: hormonu E2 i hormonu F2α. Utvrđeno je da se prostaglandin E2, kao i drugi inhibitorski lijekovi, sintetizira ne samo u unutarnjem dijelu posteljice, već iu tijelu fetusa, a još više u tkivima cerviksa maternice, osobito tijekom njegove stimulacije.

Prostaglandini utječu na promjenu strukture tkiva cerviksa, napredujući njegov razvoj, a ti lijekovi stimuliraju važan tonički učinak na prevlaci tijekom stimulacije trudnoće, cerviksa i donjeg dijela maternice tijekom stimulacije trudnoće. U prisutnosti karakterističnog stupnja razvoja cerviksa, pod djelovanjem E2, započinje glatko aktiviranje radne aktivnosti. Dakle, E2 igra početnu ulogu u početku rada.

Inhibitori i prostaglandin F2α sintetizirani su u spolnoj skupini posteljice iu tkivima maternice. Ovaj hormon, kao i drugi lijekovi (inhibitori), prati proces protoka rada, obavlja vrlo snažan i sužavajući učinak, pomažući u smanjenju gubitka krvi tijekom porođaja i rada.

Priprema grlića maternice za porođaj zahtijeva uporabu biološki najosnovnijih aktivatora radnog procesa, najčešće lijekova koji sadrže prostaglandine. Korištenje prostaglandina E2 ne dovodi samo do razvoja cerviksa, nego također potiče kompresiju miometrija, koji služi kao početni mehanizam za početak porođaja.

Način primjene E2 je najrazvijeniji kada su izumljeni jedinstveni gelovi s različitim nazivima, koji su uključivali posebnu točnu koncentraciju pripravka. U pravilu, da bi se dobio potreban stupanj zrelosti vrata maternice i spremnost na porođaj, takav se gel ubrizgava u cervikalni kanal. Ali kako bi se lijek učinkovito koristio i nije uzrokovao razne komplikacije, kada ga koristite, morate slijediti niz pravila i promatrati potrebne kontraindikacije.

Obrazloženje za uporabu gela u pripremi vrata maternice događa se kada se bolesnik fiziološki sprema za porođaj. Drugi razlog može biti pokazatelj hitnog poroda sa svim vrstama operativnih ili drugih povreda.

farmakologija

Svi lijekovi iz skupina E2 i F2 imaju široko značenje u medicini, čak i uzimajući u obzir njihovu nevjerojatnu cijenu. Koriste se za umjetni poziv rađanja i pobačaja. SZO je čak otvorila jedinstveni program upotrebe hormona za medicinski pobačaj. Vrlo visoka cijena prostaglandina, koji su izvedeni biosintetički, prisiljeni su provesti brojne znanstvene studije kako bi pronašli pristupačnije metode sinteze.

Priprave E2 i F2 sintetizirane su biokemijskim metodama, ali je njihovo područje primjene toliko široko da je potreba za takvim preparatima toliko visoka da do danas nisu bili dovoljni. Danas se ti hormoni smatraju vrstom nove skupine lijekova: uz opstetriciju, oni se široko koriste za pomoć bolesnicima s kardiovaskularnim bolestima i poremećajima dišnog sustava. Čak su počeli pokušavati koristiti u poljoprivredi kako bi ubrzali izbor.

No uporaba visoko pročišćenih hormona nije samo vrlo skupa - vrlo je teško postići ispravan učinak njihovog djelovanja. Oni su vrlo nestabilni i iz tog razloga, ne mogu koristiti visoko pročišćene hormone, znanstvenici pokušavaju pronaći područja primjene gdje njihovi umjetni kolege mogu biti učinkoviti. Ovo područje medicinske znanosti ubrzano se razvija i nada se da vrijeme nije daleko, kada će takvi potrebni lijekovi postati široko dostupni i jeftini.

Najpoznatija medicinska upotreba pripada E1. U malim dozama lijeka inhibira stvaranje krvnog ugruška i stoga služi kao lijek za sve najstrašnije vrste kardiovaskularnih bolesti, koje su postale glavni problem našeg vremena, ne štedeći ni starije ni mlade.

Što je prostaglandin? Funkcije prostaglandina - konzultacije s endokrinologom

Kao i hormoni, te supstance slične hormonima obavljaju različite funkcije u tijelu, kontrolirajući mnoge najvažnije fiziološke procese.

Uneseni u odgovarajuće stanice i tkiva, prostaglandini aktiviraju vrlo važne reakcije za tijelo. Za razliku od hormona, koji se proizvode samo posebnim žlijezdama, prostaglandini se formiraju u raznim tkivima i stanicama tijela, izravno djelujući na njih.

Glavne funkcije prostaglandina, ili za što služe prostaglandini?

Prostaglandini igraju važnu ulogu u funkcioniranju ženskih genitalnih organa reguliranjem kontrakcija mišića maternice i jajovoda tijekom menstrualnog ciklusa. Bol (dismenoreja) koja se povremeno javlja u takve dane može biti posljedica neravnoteže prostaglandina.

Prostaglandini igraju značajnu ulogu u održavanju seksualnih funkcija muškog tijela: nedostatak sjemene tekućine, u čijem razvoju sudjeluju te tvari, poznato je da smanjuje mušku reproduktivnu sposobnost.

Prostaglandini su povezani s pojavom boli, kao is upalnim procesima u artritisu. Aspirin, jedan od najučinkovitijih lijekova protiv bolova, blokira funkciju prostaglandina. Suzbijanjem upale, niz drugih, snažnijih lijekova protiv bolova djeluju na istom principu. Prostaglandini, koje proizvode trombociti, aktivno su uključeni u proces zgrušavanja krvi, i obrnuto, u proces pročišćavanja krvi.

Postoji toliko mnogo vrsta prostaglandina s različitim funkcijama da je davanje lijekova na njih vrlo složen proces. Na primjer, dokazano je da se aspirin i drugi lijekovi iste skupine koriste za regulaciju srčane funkcije i cirkulacije krvi, sprječavajući stvaranje krvnih ugrušaka. Međutim, s druge strane, oni blokiraju funkciju prostaglandina, koji su uključeni u razvoj sluzi koja štiti želučanu stijenku, što može uzrokovati poremećaj želuca ili ulceracije. Trenutno postoji razvoj novih lijekova koji blokiraju samo određene vrste prostaglandina, bez ometanja normalnog funkcioniranja ostalih.

Savjetovanje s seksualnim terapeutom

Moj sin ima alergije na hranu, vjerojatno na mliječne proizvode. Mogu li ti simptomi uzrokovati prostaglandine?

Naravno, to je moguće. Prostaglandini su skupina tvari koje su uključene u alergijske reakcije. Nedavne studije su pokazale da aspirin, koji utječe na te tvari, može spriječiti razvoj nekih alergijskih reakcija. To sugerira da prostaglandini mogu biti relevantni za neke od ovih slučajeva.

Je li istina da prostaglandini mogu izazvati srčani udar?

Doista, jedna vrsta prostaglandina je neophodna za stvaranje trombocita - krvnih stanica odgovornih za zgrušavanje krvi, koje se, lijepeći zajedno, formiraju krvni ugrušak. Upravo taj proces može uzrokovati opstrukciju koronarnih arterija, što dovodi do srčanog udara. Međutim, postoje prostaglandini koji smanjuju zgrušavanje krvi. Lijekovi koji blokiraju proizvodnju prostaglandina (kao što je aspirin) mogu spriječiti srčani udar. Međutim, ako se konzumiraju izvan potrebne doze, oni, naprotiv, mogu stimulirati stvaranje krvnih ugrušaka. U ovom trenutku u tijeku su istraživanja za rješavanje ovog problema.

Može li tijelo funkcionirati bez prostaglandina?

Ne. Oni su sastavni dio mnogih životnih procesa, a posebno je važna njihova uloga u suzbijanju infekcija s tijelom tijekom zacjeljivanja rana. Osim toga, postoje pretpostavke da prostaglandini obavljaju druge važne funkcije koje još nisu u potpunosti shvaćene.

Imam artritis. Treba li moj zdravstveni djelatnik propisati lijekove koji blokiraju funkciju prostaglandina?

Najvjerojatnije ih je već registrirao vama. Većina lijekova protiv bolova imaju tendenciju da blokiraju proizvodnju prostaglandina, iako u većini slučajeva ta svojstva ne postaju vidljiva sve dok lijek ne uzme neko vrijeme.

Prostaglandin što je to

Prostaglandini su biološki aktivne tvari koje su derivati ​​polinezasićenih masnih kiselina, čija molekula sadrži 20 ugljikovih atoma.

Biol. P. je djelovanje izuzetno raznoliko; jedan od glavnih biol, učinaka P. je njihov izraženi učinak na ton glatkih mišića različitih organa. P. smanjuje izlučivanje želučanog soka (vidi) i smanjuje njegovu kiselost, posrednici su upalnog procesa, sudjeluju u aktivnostima različitih dijelova reproduktivnog sustava. Oni također igraju važnu ulogu u regulaciji aktivnosti bubrega (vidi), utječući na različite endokrine žlijezde. Neki P. su posrednici alergijskih reakcija (vidi). Poremećaj biosinteze P. može postati uzrok teškog stanja, stanja. U medicini se kao lijekovi koriste sintetski i polusintetski prostaglandini.

Sredinom 30-ih. 20 u. Šveđanin, znanstvenik W. Euler objavio je niz radova u kojima je dokazao da je miotropni i vazoaktivni učinak sjemene tekućine i ekstrakata iz prostate uočene ranije (vidi Prostata) zbog sadržaja nove obitelji prirodnih spojeva u njima. Euler je te spojeve nazvao prostaglandinima, vjerujući da se oni proizvode samo u prostati. Kasnije je pokazano da se P. formira u gotovo svim organima i tkivima, međutim, izraz "prostaglandini" koji se odnosi na ove tvari je sačuvan. Prvi put je P. (PG, PG) dobiven 1957. godine od strane Šveđanina, kemičara S. Bergstroma, a 1962. njihov kemijski kod je dešifriran. struktura. Utvrđeno je da ugljični skelet P. predstavlja petočlani ciklus i dva bočna lanca. Pokazalo se da se P. može smatrati derivatima prostanoina prema - vi ste spoj koji ne postoji u prirodi, nego se dobiva sintetski.

Poznato cca. 20 različitih P. Ovisno o strukturi petočlanog ciklusa u molekuli, prostaglandini se dijele na nekoliko tipova, označenih slovima latinične abecede: A, B, C, B, E, G, itd.

Prostaglandin I2, otkriven 1976., poznat je kao prostaciklin.

Svaka vrsta P. je podijeljena na serije 1, 2 i 3, ovisno o broju dvostrukih veza u bočnim lancima molekule. Tako je skraćeno s tipom i nizom II. označen kao: PGE2 (PGE2), PGD1 (PGD1), PGN2 (PGH2), itd.

U 70-ima. 20 u. Utvrđeno je da se u ljudi i životinja formiraju drugi biološki aktivni derivati ​​polinezasićenih masnih kiselina (vidi): u trombocitima - tromboksanima (TX), u leukocitima - leukotrienima (RT). Tromboksani se od P. razlikuju po prisutnosti u molekuli umjesto petočlanog ciklusa šesteročlanog oksanskog prstena, ovisno o strukturi čiji su tromboksani podijeljeni u tipove A i B (TXA i THV).

Tromboksani oba tipa, zauzvrat, podijeljeni su u 1, 2 i 3 seriju po istom principu kao i P.

Karakteristika strukture leukotriena je odsustvo cikličke strukture u molekuli. Ovisno o strukturi funkcionalnih skupina u lancu ugljika, leukotrieni se dijele na tipove A, B, C, B i E, a ovisno o broju dvostrukih veza - u seriju 3, 4 i 5. Skraćeni leukotrieni označeni su kako slijedi: LTV3, LTS3 i t U LTS, LTE i LTE molekule, glutation, cisteinilglicin i cisteinski ostaci su vezani za 6. ugljikov atom, respektivno.

U ljudi i životinja, P., tromboksani i leukotrieni nastaju iz zajedničkog prekursora - esencijalnih polinezasićenih masnih kiselina s odgovarajućim brojem ugljikovih atoma i dvostrukih veza u molekulama, uključujući linolnu kiselinu (vidi) i arahidonsku kiselinu (vidi ).. Prvi stupanj pretvorbe masnih kiselina u P. u P. provodi se uz sudjelovanje enzima ciklooksigenaze. Pod djelovanjem ciklooksigenaze, prvo se formiraju PGS iz odgovarajućih serija, a zatim PHN iste serije. U sljedećoj fazi paralelno se formiraju PGE, PGF, PGD, PGI i THA iz PGN. Leukotrieni nastaju iz istih masnih kiselina djelovanjem drugog enzima, lipoksigenaze (EC 1.13.11.12). Čimbenik koji ograničava brzinu biosinteze P. je bazen slobodnih masnih kiselina, zbog čega tvari koje utječu na hidrolitičko cijepanje triglicerida, fosfolipida i estera kolesterola, koje uključuju polinezasićene masne kiseline, mogu regulirati intenzitet P. formacije. vidi), bradikinin, angiotenzin II (vidi angiotenzinamid) i drugi povećavaju oslobađanje masnih kiselina u tijelu, čime posredno stimuliraju formiranje P. Očigledno, mehanizam stimuliranja biosinteze P., tromboksana i leukotriena s ishemijom ili mehaničkim djelovanjem na stanice. Nasuprot tome, kortikosteroidni hormoni inhibiraju biosintezu P., tromboksana i leukotriena, jer inhibiraju oslobađanje slobodnih masnih kiselina u t. Poznato je da neki spojevi utječu na stvaranje određenih vrsta P. i tromboksana; tako, masni peroksidi to-t specifično inhibiraju biosintezu PGI2, a imidazol - stvaranje THA2. Brojni lijekovi imaju izražen učinak na formiranje P., tromboksana i leukotriena, mijenjajući ne samo njihov ukupan broj, nego i odnos pojedinih vrsta i serija. Na primjer, lijekovi s protuupalnim učinkom - salicilati, indometacin (metindol), brufen, itd. - inhibiraju ciklooksigenazu, katalizirajući prvi stupanj biosinteze P. To dovodi do preferirane uporabe slobodnih masnih kiselina kroz put lipoksigenaze, što rezultira smanjenjem formiranje P. i tromboksana i povećava prinos leukotriena. Istovremeno, neki flavonoidi (npr. Rutin) inhibiraju lipoksigenazu i inhibiraju biosintezu leukotriena. Promjena omjera formiranog P. je važna jer pojedinci P. imaju različitu, a često i suprotnu prirodu biol, akciju.

P. i tromboksani su kratkotrajni spojevi. Poluživot nekih od njih je u sekundama. Brzo uništenje P. uzrokuje lokalitet njihovih učinaka - P. act ch. arr. na mjestu njihove sinteze. Metabolizam P., koji dovodi do njihove brze inaktivacije, pojavljuje se u svim tkivima, ali je posebno aktivan u plućima, jetri i bubrezima. Tijekom metabolizma P. se najprije formiraju 15-keto-13,14-dihidro-derivati ​​početne P., koji se podvrgavaju daljnjoj oksidaciji, sve do stvaranja konačnih produkata koji se izlučuju iz tijela urinom.

Biol. P.-ovo djelovanje izuzetno je raznoliko zbog ne samo biol, "polivalentnosti" pojedinih P., nego i zbog njihove velike raznolikosti. Jedan od biol, učinaka P. je njihov izraženi učinak na ton glatkih mišića različitih tijela, a djelovanje različitih vrsta P. često je dijametralno suprotno. Dakle, prostaglandini F2 i D2 uzrokuju smanjenje bronhija, a prostaglandin E2 - njihovo opuštanje. Tromboksan A2 smanjuje zidove krvnih žila i povećava krvni tlak, a prostaglandin I2 ima vazodilatatorski učinak, praćen hipotenzivnim učinkom. Antagonistički odnos između tromboksana A2 i prostaglandina I2 također se manifestira kada djeluju na sustav zgrušavanja krvi: tromboksan A2 je snažan prirodni induktor agregacije trombocita, a prostaglandin I2, koji se sintetizira u stijenkama krvnih žila, ima ulogu inhibitora agregacije trombococitoze u tijelu krvnih žila u krvnim žilama. Omjer prostaglandina I2 / tromboksan A2 je neophodan za normalno funkcioniranje kardiovaskularnog sustava.

P. potreban za proces ovulacije (vidi); one utječu na napredovanje motičnosti jajnih stanica i spermija, kontraktilnu aktivnost maternice (vidi). P. je također neophodan za normalnu radnu aktivnost: slaba generička aktivnost i dugotrajna trudnoća (vidi) povezani su s P. nedostatkom, a povećana formacija P. može uzrokovati spontane pobačaje (vidi) i prerano rođenje (vidi). Kod novorođenčadi P. regulira zatvaranje pupčane vrpce i arterijskog kanala.

P. također igra važnu ulogu u regulaciji bubrežne aktivnosti. Oni stimuliraju stvaranje renina (vidi), reguliraju metabolizam vode i soli (vidi). Prostaglandini I2 i E2 imaju natriuretski i diuretički učinak. Očigledno, ti P., a ne prostaglandin A2, kao što je ranije rečeno, odgovorni su za hipotenzivni učinak tzv. medulin bubreg.

P. utječe na aktivnost različitih organa endokrinog sustava. Oni reproduciraju biol, učinak odgovarajućih trostrukih hormona u ciljnim organima. Dakle, u štitnjači P. stimulira formiranje koloida, oksidaciju glukoze, vezanje joda na protein. U nadbubrežnih žlijezda i jajnika, P. utječe na steroidogenezu. Priroda odnosa između P. i hormona ostaje nejasna. Smatra se da P. modulira djelovanje hormona i može pojačati ili oslabiti njihove učinke.

Izuzetno širok spektar djelovanja P. pripisuje se njihovom učinku na formiranje u tkivima cikličkog 3 ', 5'-AMP, koji je univerzalni regulator procesa koji se odvijaju u stanici. U većini tkiva, P. uzrokuje nagli porast sadržaja 3 ', 5'-AMP i samo u masnom tkivu, u sluznici želuca i mjehura, itd., Smanjuje sadržaj 3', 5'-AMP. Biol, P.-ovi učinci mogu se posredovati kroz drugi nukleotid - ciklički gvanozin monofosfat, kao i kroz koncentraciju Ca 2+ iona.

Važnu ulogu u vitalnoj aktivnosti ljudi i životinja igraju i leukotrieni, koji, poput nekih P. (osobito prostaglandina E i D), posrednici su alergijskih reakcija. Otkriće leukotriena omogućilo je da se utvrdi da poznati tzv sporo reagirajuća supstanca anafilaksije (SRS-A) identična je s leukotrienima. Leukotrieni su formirali ch. arr. u leukocitima i mastocitima, oni su odgovorni za spazmogenu aktivnost SRS-A, utječu na propusnost zidova krvnih žila, uzrokujući oticanje tkiva i imaju kemotaktički učinak.

Poremećaj obrazovanja P., tromboksana i leukotriena može biti uzrok razvoja brojnih patola. procesi. Odavno je poznato da dugotrajna primjena kortikosteroidnih hormona može uzrokovati crijevno krvarenje i razvoj peptičkog ulkusa. Pokazalo se da su kortikosteroidni hormoni i drugi lijekovi koji imaju protuupalni učinak inhibitori biosinteze P., koji imaju cito-zaštitni učinak na stanice sluznice želuca i crijeva i inhibiraju izlučivanje klorovodične kiseline (vidi). U slučaju peptičkog ulkusa ne-ljekovitog podrijetla, značajno smanjenje sinteze P. s formiranjem viška P., stimulirajući crijevnu pokretljivost, povezana je s pojavom proljeva kod nekih zaraznih bolesti i raka. Poremećaj biosinteze prostaglandina I2 jedan je od patogenetskih čimbenika odgovornih za razvoj hipertenzije i ateroskleroze. P. odgovoran za pojavu edema i bolova tijekom upale. Leukotrieni s spazmogenom aktivnošću igraju značajnu ulogu u patogenezi astme. Kod dismenoreje otkrivena je povišena P. tvorba, stoga se indomethacin i drugi inhibitori biosinteze P. uspješno koriste u ovoj patologiji.

Kvantitativno određivanje P. provodi se kromato-masenom spektrofotometrijom (vidi Spektrofotometrija) i radioimunološkom metodom (vidi). Preliminarni P. izvađen je iz ispitivanih uzoraka organskim otapalima. i zatim kromatografirati na kolonama sa silicijumom do jedan ili na tankom sloju silikagela (vidi Kromatografija). Za ispitivanje novih spojeva i proučavanje njihovih biol, djelovanja koriste biol, metode.

Lijekovi prostaglandina

Primjena P. u klinu, u praksi kao lijekovi, ograničena je, s jedne strane, njihovom brzom inaktivacijom u tijelu, as druge, vrlo širokim spektrom djelovanja, što uzrokuje njihove nuspojave. U tom smislu, stalno se provodi potraga za sintetičkim analozima prirodnog P., bez ovih nedostataka. U medicini se polu-sintetski i sintetski P. koriste kao lijekovi, uglavnom tipa E i E.

P. preparati otpuštaju se u obliku otopina za injekcije, otopine za oralnu primjenu, tableta, aerosola, kao i vaginalnih oblika doziranja (kuglice, nosači P. sylastic, itd.).

P. lijekovi tipa E (dinoproston, prostin E2, itd.) U dozama i koncentracijama bliskim fiziološkom, smanjuju pokretljivost i ton ne-trudne maternice i povećavaju ih tijekom trudnoće (vidi Uterine drugs), povećavaju srčani volumen, krvni tlak u plućnoj arteriji i propusnost kapilara, smanjuju sustavni arterijski i venski tlak, povećavaju koronarni i regionalni protok krvi, opuštaju bronhijalne mišiće, inhibiraju izlučivanje želučanog soka i, ovisno o dozi, povećavaju ili smanjuju bubrežni protok krvi i diurezu. E1 preparati prostaglandina, bez utjecaja na procese zgrušavanja krvi, inhibiraju agregaciju trombocita, inhibiraju stvaranje krvnih ugrušaka i retrakciju krvnog ugruška; lijekovi prostaglandina E2 stimuliraju agregaciju trombocita.

P. preparati tipa F (dinoprost, Prostin F2alpha, enaprost F, 15-metil-PGF2alpha, itd.) Pojačavaju motilitet trudne i ne-trudne maternice, stimuliraju steroidogenezu u žutom tijelu i atresiju žutog tijela, djeluju stimulativno i abortivno, povećavaju kontrakciju jajovoda imaju kontracepcijske učinke; povećavaju tonus mišića crijeva i bronhija, sustavni arterijski i venski tlak, ali smanjuju regionalni arterijski protok krvi, sužavaju bubrežne žile, imaju antidiuretski učinak, stimuliraju izlučivanje želučanog soka i solju vam-u želucu.

Upotreba lijekova P. je kontraindicirana kod upalnih inf. bolesti, spastične bolesti - kiš. trakta, glaukoma, alergijskih bolesti.

Kod primjene lijekova P. često primjećuje nuspojave: mučninu, povraćanje, proljev, glavobolje, promjene krvnog tlaka, povišenu tjelesnu temperaturu i intraokularni tlak, bronhospazam itd.

Primjena P. kao lijekova dopuštena je samo u specijaliziranim lijekovima. ustanove. Prostaglandini E1 i E2 koriste se za prevenciju i ublažavanje bronhospastičkih stanja različitih etiologija, za liječenje esencijalne hipertenzije i čira na želucu. U opstetričkoj praksi prostaglandini F2alpha i E2 i njihovi analozi koriste se za prekid trudnoće u različitim razdobljima, kao i za pokretanje i stimuliranje radne aktivnosti.

Korištenje prostaglandina u akušerstvu i ginekologiji

Prvo izvješće o stimulirajućem učinku P. na trudnoću maternice in vitro objavio je 1964. Bigdemen (M. Bygdeman), ali mehanizam ove akcije još nije sasvim jasan. Neki istraživači povezuju stimulirajući učinak P. na maternicu s depolarizacijom staničnih membrana i otpuštanjem Ca2 + iona, drugi objašnjavaju mehanizam oksitotičnog učinka P. izravnim stimulirajućim učinkom na hipofizu i vjeruju da oksitocin (vidi) i P. potenciraju učinke drugih. A. N. Kudrin i L. S. Persianinov vjeruju u to

P., osim učinaka na specifične receptore, može izravno utjecati na funkcionalne strukture stanice.

Na temelju brojnih znanstvenih publikacija može se zaključiti da su P. učinkoviti i nježni načini za poticanje porođaja (vidi), prekid trudnoće i poticanje rada. Lijekovi koji se koriste u terapijskim dozama ne utječu štetno na majku u fetusu. Osjetljivost maternice na uvođenje P. varira u različitim fazama trudnoće; u vrlo ranoj i kasnoj trudnoći, stimulirajući učinak se lako uzrokuje, au intervalu između njih miometrij ne reagira dobro na primjenu lijekova.

Za umjetno prekidanje trudnoće koriste se intravenske, intramuskularne, vaginalne, oralne, ekstra- i intraamnialne injekcije.U slučaju prestanka trudnoće u ranim fazama, primjena 15-metil-PGF2 alfa (metil prostaglandin F2 alfa) u obliku čepića (3 mg) ili intramuskularne injekcije je najučinkovitija (200-300 mcg 5 puta svaka 3 sata); u trudnoći u periodu od 13-14 tjedana - ekstraaminalna pojedinačna injekcija 15-metil-PGF2 alfa (2,5 mg) s adstrigentnim sredstvom (hiscon) ili u obliku čepića (3 mg); nakon 15. tjedna trudnoće, intraamnialna primjena 2,5 mg 15-metil-PGF2 alfa ili 40-50 mg PGF2 alfa, kao i svijeća s 15-metil-PGF2 alfa (3 mg).

Za uzbuđenje i stimulaciju rada možete koristiti intravensku, oralnu, ekstraaminalnu, vaginalnu i rektalnu primjenu lijekova P. najčešće intravensko kapanje strogo dozirano davanje. Za intravensku primjenu, otopina PGF2alpha koristi se u razrjeđenju od 5 mg na 500 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze i rr PGE2 u razrjeđenju od 1 mg na 500 ml otapala (ista otapala). Pripremljena otopina uvodi se brzinom od 6-8 do 40 kapi u 1 min.

U akušerskoj praksi, PGF2alfa i PGE2 u obliku svijeća ili p-ra, koje su umetnute u cervikalni kanal ili donji dio maternice, koriste se za pripremu ženskog tijela za porođaj i u svrhu indukcije rada.

Kada se koristi P. kao lijekovi u akušerskom i ginekolu. u praksi, osim gore navedenih nuspojava, ponekad se opažaju hipertonik i hipersistolija maternice i fetalne srčane abnormalnosti. Nuspojave i komplikacije su vjerojatnije kada se trudnoća prekine, jer u tim slučajevima velike doze P; ritodrin se preporučuje za prevenciju i liječenje nuspojava i komplikacija.

Kontraindikacije za primjenu P. za izazivanje pobačaja, stimulacije i stimulacije rada: teške somatske bolesti, alergijske reakcije na uvođenje lijekova, bronhijalna astma, epilepsija, ožiljak maternice, anatomski i klinički uska zdjelica, placenta previa, prerano odvajanje normalno smještene posteljice,

Bibliografija: Biokemija hormona i hormonska regulacija, ed. N. A. Yudaeva, str. 300, M., 1976; Kudrin A.N., Persianinov JI. S. i Coroz S. S. Mehanizmi stimulirajućeg učinka prostaglandina F2a na kontraktilnu aktivnost maternice, Akush. i gik., № 11, str. 1, 1973; Mashkovsky MD Prostaglandini kao mogući lijekovi, Chem.-farm. Shurn., T. 7, br. 7, str. 7, 1973; Persianinov JI. C. Mehanizam djelovanja prostaglandina F2a i njegova klinička primjena u porodiljstvu, primalja. i ginek., № 6, str. 7, 1975; Pivnitsky KK Postignuća biokemije prostaglandina, Probl. Endocrinol., Svezak 20, br. 6, str. 98, 1974, bibliogr. Biosinteza, metabolizam i djelovanje prostaglandina, Vestn. AMS SSSR, br. 9, str. 69, 1976; Prostaglandini, ed. Ashgikhina, M., 1978; Prostaglandini i njihova uporaba u akušerstvu, ed. JI. S. Persia-Ninova, M., 1977; Chernukha E.A., Persianinov JI. S. i Botwin M. JI. Proteza glandin F2a i njezin analog 15-ME - nrF2a, Sov. med., JNs 6, str. 78, 1977; Embry M.P. Prostaglandini u ljudskoj reproduktivnoj funkciji, trans. s engleskog; M., 1978, bibliogr. Napredak u istraživanju prostaglandina i tromboksana, ed. B. Samuelsson a. R. Paoletti, v. 1-8, N.Y., 1976-1980; Anderson A. B. a. o. Ispitivanje inhibitora prostaglandin-sintetaze u primarnoj dismenoreji, Lancet, v. 1, str. 345, 1978; Sa sokom o A. I. a. Pulkkinen M. O. Mehanizam djelovanja prostaglandina na trudnice, prostaglandini, v. 18, str. 479, 1979; Embrey M.P., Hillier K. a. Mahendran P. oksitocin, prestanak ekstraamniotskog prostaglandina i sinergističko djelovanje oksitocina, u knjizi: Advanc. u Biosci., ed. S. Bergstrom, v. 9, str. 507, Oxford a. o., 1973; Horbrin D.F. Prostaglandini, fiziologija, farmakologija i kemijski značaj, Montreal, 1978; Farmakološka osnova terapije, ed. A. G. Gilmar a. o., N. Y., 1980; Praktična primjena prostaglandina i njihovih inhibitora sinteze, ed. Karim, Baltimore, 1979; Prostaciklin, ed. J. R. Yanea. S. Bergstrom, N. Y., 1979.

B. H. Goncharova (biološko djelovanje i uloga prostaglandina u patologiji), E. A. Chernukha (gin.), G. Ya Schwartz (tel.).

Prostaglandini i njihova uporaba

Prostaglandini su nespecifični aktivni spojevi lipidne prirode, najprije izolirani iz sjemene tekućine. Kasnije je utvrđeno da se sintetiziraju ne samo u prostati (pretpostavka da sperma navodno utječe na opuštanje i kontraktilnost pojedinih dijelova maternice), nego iu svim organima i tkivima. Njihova je uloga utjecati na endotel i maternicu, mastocite i trombocite, kao i regulirati funkcije najvažnijih tjelesnih sustava.

Također, prostaglandini su neophodni za ovulaciju, jer utječu na pokretljivost spermija, kontrakciju maternice i normalnu radnu aktivnost. Njihov nedostatak često uzrokuje slabu radnu snagu i presađivanje fetusa, a višak - preuranjeni rad i spontani pobačaj. Kod novorođenčadi prostaglandini reguliraju arterijski kanal i zatvaraju žile pupkovine.

Prostaglandini: vrste i značajke obrazovanja

Sinteza primarnih prostaglandina provodi se u mnogim stanicama, osim eritrocita, a njihovo djelovanje se izražava u krvnim žilama, mišićima gastrointestinalnog trakta, respiratornom i reproduktivnom tkivu. Oni također reguliraju procese upale, živčanog uzbuđenja i brzine bubrežnog protoka krvi.

Izoliraju se tromboksani A i prostaciklini. Prvi se formiraju u slezeni, bubrezima, plućima i trombocitima i utječu na vazokonstrikciju i stvaranje tromba. Drugi - u endotelu krvnih žila, želučane sluznice, tkiva maternice i srčanog mišića, s suprotnim učinkom:

• opuštanje vaskularnih mišića;
• disagregacija trombocita;
• fibrinolize.

Leukotrieni imaju protuupalno, antialergijsko i imunomodulatorno djelovanje: regulaciju žilnog tonusa, stimulaciju kontraktilne aktivnosti arterija i glatke mišiće.

Prostaglandini: Uloga

Velika pozornost znanstvenika i istraživača na prostaglandine posljedica je intenzivnog farmakološkog djelovanja i širokog spektra djelovanja različitih organskih sustava. Ovisno o tipovima prostaglandina obavljaju se sljedeće funkcije:

1. vazodilatacija;
2. bronhodilatacija;
3. Inhibicija agregacije trombocita;
4. Utjecaj na kontrakciju i opuštanje glatkih mišića gastrointestinalnog trakta;
5. Kontrakcija maternice (tipična za trudnice);
6. bronhokonstrikcija;
7. Pirogeni učinak;
8. Inhibicija lipolize;
9. Povećati ili smanjiti stvaranje kiseline ili sluzi u želucu.

Uloga prostaglandina u ljudskom tijelu ne završava tu: regulacija hemodinamike bubrega, metabolizam masnoća i vode-soli, sudjelovanje u ovulaciji itd.

Vjeruje se da su ovi spojevi nastali od nezasićenih masnih kiselina, a njihova svojstva ovise o cikličkim nukleotidima. Važna je i činjenica da oni ne pripadaju "pravim" hormonima, već samo moduliraju djelovanje potonjih.

Među značajkama djelovanja prostaglandina koji emitiraju:

• lokalno djelovanje, tj. ograničavanje njegovog djelovanja unutar sintetiziranog tkiva;
• odnos s hormonima, uzrokujući njihovu neobičnu svestranost;
• ovisnost orijentacije učinka o doziranju i kemijskoj strukturi, uvjetima i stanju tkiva;
• Učinak na enzime nije jedinstven: moguća je interakcija s nekoliko enzima u suprotnim smjerovima.

Prostaglandini: reproduktivni učinci

Jedna od najvažnijih funkcija koju obavljaju prostaglandini je težina učinka na ton glatkih mišića mnogih organa, uključujući maternicu.

Dakle, zbog cikličke strukture, koriste se za akušerstvo i prestanak trudnoće u akušerstvu i ginekologiji. Njihova je prednost što prostaglandini u terapijskim dozama nemaju teratogeni učinak na fetus i majku. Doziranje je odabrano u skladu s vremenom trudnoće i osjetljivošću maternice: ekscitacija se lako uzrokuje u ranim i kasnijim razdobljima, slabo u srednjem stanju.

Lijekovi - prostaglandini za pobačaj

Neki se prostaglandini koriste za pobačaje: vaginalno, intravenozno i ​​intramuskularno, intraamnalno i oralno. U ranim fazama, lijek 15-metil-PGF2? Preporučuje se, koristi se vaginalno u obliku čepića ili intramuskularno. U prvom slučaju sadrži vezivo - himcon.

Nakon 3-4 mjeseca dopušteno je unositi intra-intramuskularno ili vaginalno u svijeće.

15-metil-PGF2? inače nazvan Dinoprost, ili Enzaprost, koji se također daje intravenski. Doziranje i način primjene ovise o podnošljivosti i indikacijama:

• jednostruka doza od 40 mg intraamnalno učinkovitija od dvostruke nakon 6 sati, 25 mg svaki;
• 250-1000 mg lijeka se daje ekstraamnalno svakih sat ili dva;
• za veću učinkovitost upotrijebite kombinaciju s oksitocinom;
• proširiti cervikalni kanal pomoću tableta koje se primjenjuju intracervički;
• intravenozno ubrizgavanje lijeka za stimuliranje porođaja, za to se razrjeđuje u izotoničnom ili glukoznom obliku. Prvo - 10 kapi, zatim njihov broj povećava se za 5 na svakih 10 minuta, dok se ne pojave regularne kontrakcije.

Važno je upamtiti da se prostaglandini koriste samo u uvjetima zdravstvenih ustanova zbog različitih nuspojava: mučnine, povraćanja i proljeva, bronholespazma i tahikardije. Kada se primjenjuje intravenski, primjećuju se groznica i flebitis (lokalna iritacija vena).

Među indikacijama lijeka su bolesti hematopoetskog sustava, jetre i bubrega, glaukom, bronhijalni spazam, epilepsija i bronhijalna astma, prisutnost ožiljka na maternici, teške bolesti srca i krvnih žila, uska zdjelica (klinička patologija i anatomska), netolerancija na lijekove.

Preparati - prostaglandini za poticanje porođaja

Kako bi stimulirali rad, prostaglandini se koriste ne samo oralno, extraamnally, intravenozno i ​​vaginalno, ali i rektalno. Međutim, najčešća metoda je intravenska primjena (nužno kapanje) lijeka razrijeđenog u izotoničnom ili glukoznom obliku. Brzina ubrizgavanja - do 40 kapi u minuti. Često se promatraju hipertenus maternice, njegove spastične kontrakcije, poremećena srčana aktivnost fetusa.

Najčešće nuspojave javljaju se kada je trudnoća prekinuta, jer koriste se doze lijekova. Za liječenje komplikacija i nuspojava preporuča se lijek ritodrin.

Kako prostaglandini utječu na reproduktivni sustav

Posebno mjesto među farmakološkim djelovanjima koje imaju prostaglandini jest utjecaj na reprodukciju. Dakle, u obliku modulatora i bioloških regulatora, oni sudjeluju u svim procesima ovog sustava, osobito u porodu i trudnoći.

Na primjer, prostaglandini E2 su uključeni u ovulaciju. F2 veze? utječu na regresiju žutog tele ili luteolize. Najteže je njihova uloga u kontrakciji jajovoda, koja je odlučujući faktor u motoričkoj aktivnosti sperme i napredovanju jajne stanice.

Stimulirajući učinak ovih spojeva je vrlo važan: smanjivanje lumena jajovoda tijekom menstruacije, oni sprečavaju bacanje čestica endometrija i menstrualne krvi na zdjeličnu peritoneum i povratak. Inače, na primjer, kod nedovoljne proizvodnje prostaglandina, može se razviti vanjski oblik endometrioze. Uloga prostaglandina u regulaciji mehanizma menstruacije također je važna.

Druge studije su otkrile da su spojevi, odnosno kršenje njihove sinteze i degradacije, najvažniji čimbenik u razvoju funkcionalne algomenoreje.

Osim izravnog utjecaja, prostaglandini utječu na razvoj PMS-a (predmenstrualnog sindroma) s njegovim karakterističnim simptomima: povećanim sadržajem i sintezom E2 i F2? uzrokuje glavobolju, jak znoj, mučninu, proljev i zimicu. Sličan učinak - tijekom indukcije poroda ovim lijekovima.

Relevantnost primjene prostaglandina u praktičnom opstetriji izravno ovisi o njihovom utjecaju na kontraktilnu aktivnost maternice, koja se koristi za umjetne pobačaje i stimulaciju rada.

Pripravci - prostaglandini koji se koriste u opstetričkoj praksi

Zbog niza različitih svojstava, u opstetričkoj praksi su se posebno koristili za širenje cerviksa i indukciju poroaja (Sulproston, Enzaprost, Minprostin). U ovom slučaju, manji broj nuspojava uzrokuje njihovu lokalnu uporabu, za razliku od sustava.

Moguće je ukloniti oplođeno jajašce uz pomoć kompleksa - prostaglandina i antiprogestina. Na primjer, Misoprostol i Mifepristone pružaju obećavajuću alternativu instrumentalnom pobačaju.

Nuspojave ove skupine spojeva su:

• glavobolja;
• sindrom abdominalne boli;
• gastrointestinalni poremećaji;
• hipertermija;
• hiperemija kože;
• diplopija (udvostručavanje u očima);
• bol u mišićima;
• tinitus;
• hipo ili hipertenzija;
• hematurija (prisutnost krvi u urinu);
• psevdodiabet.

Spriječavaju njihovu sintezu NSAIL (Aspirin), sulfonamida, steroidnih hormona i spojeva morfija, koji se također koristi u akušerstvu, ginekologiji i drugim područjima medicine.

Uloga prostaglandina u porodu

Prostaglandini F i E posebno su pod utjecajem glatkog mišićnog tkiva, uključujući maternicu: prvo - uvelike ga smanjuju, drugo - opuštaju se. Usklađena priroda poroda određuje njihovo zajedničko djelovanje, kada kontrakcija prati skraćivanje, otvaranje grla maternice i izglađivanje.

Njihovo drugo djelovanje je širenje distalnih dijelova jajovoda u trenutku kada se oplođena jaja kreće uz njih.

Posebnost djelovanja ovih prostaglandina koristi se u metodi medicinskog pobačaja i opstetričke pomoći. Slično tome, one utječu na gastrointestinalno tkivo.

Prilikom primjene ovih spojeva trebate uzeti u obzir rizik od teškog bronhospazma, vodeći računa o učinku bronhodilatatora.

Osim djelovanja na maternicu, imaju i druge zanimljive učinke: na primjer, anti-ulkusni, antisekretni učinak, koji dovodi do prestanka izlučivanja pepsina i klorovodične kiseline u probavnom traktu.

Koristeći sintetske oblike lijekova, pacijent treba uzeti u obzir njihovu aktivnost i prisutnost nuspojava. Prirodni spojevi, s druge strane, lako se sintetiziraju i također se lako inaktiviraju, zbog čega su potrebne velike doze i nastaju nepoželjni endopereksidi.

Prostaglandini su važni spojevi u tijelu, obavljaju širok raspon funkcija i utječu na sve tjelesne sustave: uključujući reproduktivne (ovulacija, menstruacija, pobačaj, trudnoća i porod).

prostaglandini

Collier Encyclopedia. - Otvoreno društvo. 2000.

Pogledajte što "PROSTAGLANDINS" u drugim rječnicima:

Prostaglandini su skupina fiziološki aktivnih tvari koje se proizvode u neznatno malim količinama od stanica različitih tkiva većine životinja i ljudi. Oni imaju raznovrstan fiziološki učinak: uzrokuju kontrakciju glatkih mišića (osobito......) Veliki enciklopedijski rječnik

Prostaglandini su prostaglandini, skupina srodnih FAT kiselina koje imaju kostur od 20 ugljikovih atoma i sadrže ciklopentanski prsten. Njihovo djelovanje slično je djelovanju hormona. Prisutan je u SPERM-u, jetri, mozgu i drugim tkivima. Njihovi biološki učinci...... znanstveni i tehnički enciklopedijski rječnik

Prostaglandini su biološki aktivne tvari koje se nalaze u tkivima i organima većine životinja i ljudi, u nekim biljkama. By chem. priroda, masne kiseline koje imaju kostur od 20 ugljikovih atoma i sadrže ciklopentanski prsten. Izvorno P....... biološki enciklopedijski rječnik

Prostaglandini - Vidi također: Prostaglandini (lijekovi protiv ulkusa) Prostaglandin E1 Prostaglandini (Pg) su fiziološki i lipidno skupina...

Prostaglandini - najvažniji derivati ​​arahidonske kiseline su prostaglandini, endogene tvari koje djeluju u malim dozama kao hormoni i imaju osnovnu strukturu prostaninske kiseline. Prostaglandini utječu na regulaciju protoka krvi, funkciju bubrega i...... Službenu terminologiju

Prostaglandini - (grčka prostata stoji ispred + lat. Iron glandula), skupina biološki vrlo aktivnih tvari sadržanih u tkivima i organima većine životinja i ljudi, u nekim biljkama. U početku su se smatrali...... seksološkom enciklopedijom

Prostaglandini - skupina hormona proizvedenih u zanemarivo malim količinama od stanica različitih tkiva sisavaca. Oni imaju različit fiziološki učinak: uzrokuju kontrakcije mišića (osobito mišića maternice), utječu na krvni tlak, žlijezde...... Pojmovi i definicije koje se koriste u uzgoju, genetici i reprodukciji domaćih životinja

Prostaglandini su hormoni sisavaca sa širokim spektrom fizioloških učinaka. Otkrivena je 1936. godine u ljudskoj sjemenskoj tekućini od strane švedskog znanstvenika W. Eulera, te je u početku razmatrala tajnu prostate (Novolat. Glandula prostatica, stoga...... Velika sovjetska enciklopedija

Prostaglandini - (PG), biološki aktivni lipidi, koji su hipotetski derivati. i su različiti u položajima supstituenata i dvostrukih veza u ciklopentanskom prstenu i bočnim lancima. Molekule P. imaju kostur od 20 C atoma... Kemijska enciklopedija

Prostaglandini su skupina fiziološki aktivnih tvari koje se proizvode u neznatno malim količinama od stanica različitih tkiva većine životinja i ljudi. Oni imaju raznolik fiziološki učinak: uzrokuju kontrakciju glatkih mišića (osobito...... enciklopedijski rječnik

Prostaglandini u tijelu i pripravcima

Prema kemijskoj prirodi, prostaglandini (PG) su cikličke nezasićene hidroksi kiseline izvedene iz prostanske kiseline. Istraživano je više od 20 prirodnih vrsta, koje su podijeljene u 4 skupine: E, A, B, F. Predstavnici skupina E i F su najaktivniji, a svi prostaglandini pripadaju skupini eikosanoida. Prekursori tvari su nezasićene masne kiseline: arahidonska, linolenska, itd. Vrlo rijetko je moguće da tijelo sintetizira PG iz oligosaharida. Prostaglandini su tvari slične hormonima. Za razliku od istinskih hormona, brzo se razgrađuju. Najčešće se taj proces odvija u plućima, bubrezima i jetri. Umjetno sintetizirani prostaglandini široko se primjenjuju u ginekologiji i oftalmologiji. Koriste se u stimulaciji rada i liječenju glaukoma.

Kada su biolozi prvi put otkrili prostaglandine u sjemenoj tekućini, odlučili su da se te tvari sintetiziraju u prostati. U budućnosti, ova priča je bila uzrok modernog imena.

Ovu skupinu fiziološki aktivnih lipida karakterizira prisutnost 20 ugljikovih atoma u molekuli, uključujući ugljikov prsten. Prostaglandini se nalaze u gotovo svim životinjskim i ljudskim tkivima. Glavna razlika između tvari i hormona je u tome što se ne sintetiziraju u određenim organima, već u cijelom tijelu.

Ova klasa spojeva sličnih hormonima još uvijek privlači pozornost istraživača u području biokemije zbog svojih jedinstvenih svojstava. Primijećeno je da ista tvar iz ove skupine u različitim organima može imati različit ili čak suprotan učinak.

Sposobnost prostaglandina da poboljša određenu vrstu biološke reakcije u jednom tkivu i inhibira ga u drugom je samo zbog tipa receptora s kojim se vezuje molekula aktivne tvari. Postoji 9 vrsta GHG receptora smještenih u cijelom tijelu.

Ovaj prostaglandin aktivno sintetizira endotel - unutarnja sluznica krvnih žila. Drugo mjesto za proizvodnju prostaciklina su pluća. Poznat je kao vazodilatator jer ima vazodilatacijski učinak zbog djelovanja na specifične IP receptore arterijskih glatkih mišićnih stanica.

Povećana proizvodnja prostaciklina javlja se s izgladnjivanjem kisikom, vaskularnim oštećenjem, zbog aktivnosti upalnih medijatora i adrenalina. Tvar ima izražen antitrombocitni učinak, jer sprječava stvaranje krvnog ugruška u posudi.

Kod intravenske primjene prostaciklina, krvni tlak se smanjuje u velikim i malim krugovima cirkulacije. Glavna uporaba analoga tvari je liječenje plućne hipertenzije. Pripravci sintetičkog prostaciklina:

Ime lijeka

Način uporabe

Intravenska, subkutana primjena

Intravenska, oralna, inhalacija

Poput prostaciklina, PGE2 ima vazodilatacijski učinak. Ona igra važnu ulogu u normalnom funkcioniranju bubrega, jer smanjuje apsorpciju natrijevih iona i klora i smanjuje učinak hormona vazopresina. Osim toga, PGE2 obavlja i nekoliko drugih funkcija:

• Bronhokonstrikcija (kršenje bronhijalne prohodnosti).
• Bronhodilacija (povećanje bronha).
• Opuštanje i kontrakcija glatkih mišića gastrointestinalnog trakta.
• Smanjena sekrecija klorovodične kiseline u želucu.
• Povećana proizvodnja želučane sluzi.
• Kontrakcija mišićnog sloja maternice.
• Inhibicija lipolize (proces cijepanja masti u masne kiseline).
• Otpuštanje topline (pirogeni učinak).
• Sudjelovanje u stvaranju krvnog ugruška.

Sintetički analog prostaglandina E2 (dinoprostona) indiciran je za stimulaciju zrenja i indukcije poroda. To je zbog činjenice da djeluje na sve organe u kojima postoji mišić glatkih mišića, uključujući tonus i kontraktilnu aktivnost mišićnog sloja maternice. Osim stimuliranja mišićnih stanica, dinoproston pojačava dotok krvi u cerviks i time ubrzava njegovo sazrijevanje. Jedna od indikacija za uporabu lijeka je medicinski pobačaj.

Dinoprostone postoji u obliku tableta, infuzijske otopine, otopine za intravensku i ekstraamniotsku primjenu i vaginalnog gela. Ovaj se lijek koristi isključivo pod liječničkim nadzorom. U slučaju neusklađenosti s dozama, moguće su sljedeće nuspojave:

• Konvulzivne kontrakcije maternice.
• Mučnina, povraćanje, glavobolja.
• Crvenilo kože.
• Povećana tjelesna temperatura.
• Poremećaj otkucaja srca fetusa.
• Asfiksija fetusa.

U uvjetima stacionarne uporabe pod nadzorom liječnika, neće se promatrati niti jedna od tih nuspojava.

Postoje analozi dinoprostona koji se nazivaju Cerviprost, Enzaprost-E, Medullin, Prepidil i drugi.

Još jedan predstavnik prostaglandinske skupine. Ključne funkcije PGF2a su bronhokonstrikcija, kontrakcija maternice i početak razaranja žutog tijela u jajniku (luteoliza). Kao rezultat luteolize, sinteza progesterona steroida je zaustavljena. Oslobađanje prostaglandina F2a regulirano je količinom oksitocina (neurohormon sintetiziran hipofizom).

Analogi PGF2a pronašli su široku primjenu u medicini. Pripravci na bazi tvari: