Pregled kratkodjelujućih pripravaka inzulina

Terapija inzulinom je uporaba inzulina u medicinske svrhe. Ova metoda se široko koristi ne samo u liječenju šećerne bolesti, već iu psihijatrijskoj praksi, u patologiji jetre, iscrpljenosti, furunkulozi i bolestima štitnjače. Postoji veliki broj sintetskih lijekova koji su podijeljeni u skupine ovisno o vremenu početka učinka i njegovom trajanju.

Inzulin kratkog djelovanja jedan je od "sudionika" režima liječenja. To je vrlo popularan u uporabi, jer vam omogućuje da brzo smanjiti pokazatelje glukoze u krvi. Moderni lijekovi imaju maksimalni terapijski učinak uz minimalne štetne događaje. Nadalje se razmatra što je najbolji kratki inzulin i njegove značajke.

Razlike u lijekovima

Na početku djelovanja, brzini početka "vrha" i trajanju učinka razlikuju se sljedeće vrste lijekova:

  • Inzulin kratkog djelovanja - naziva se i hranom. Može zaustaviti vrhove i djelovati od 10 do pola sata nakon injekcije. Ova skupina uključuje lijekove s ultrakratkim i kratkotrajnim djelovanjem.
  • Produženi inzulin - drugo ime - "bazalno". To su lijekovi srednje dugog trajanja i lijekovi dugog djelovanja. Svrha njihovog uvođenja temelji se na potpori normalne količine inzulina u krvi tijekom dana. Njihov učinak može se razviti od 1 do 4 sata.

Osim brzine reakcije, postoje i druge razlike između skupina lijekova. Na primjer, kratki inzulin se ubrizgava u područje prednje trbušne stijenke, tako da se procesi apsorpcije odvijaju brže. Produženi inzulini najbolje se daju u bedro.

Sredstva za ultrakratko i kratko djelovanje stalno su vezana za vrijeme prijema hrane u tijelu. Primjenjuju se prije obroka kako bi se smanjila razina glukoze odmah nakon konzumiranja hrane koja sadrži ugljikohidrate u sastavu. Drogirani lijekovi se primjenjuju isključivo prema rasporedu ujutro i navečer. Nemaju veze s obrocima.

Kratki inzulini

Svaki lijek ima određena svojstva kompozicije i djelovanja na ljudsko tijelo, što treba razmotriti detaljnije.

Humalog

Upute za uporabu lijeka sugeriraju da je ovaj alat analogan humanom inzulinu. Njegova struktura ima obrnuti slijed ostataka nekih aminokiselina u molekuli. Od svih kratkodjelujućih inzulina, to ima najbrži početni i završni učinak. Smanjenje glukoze u krvi javlja se unutar 15 minuta nakon injekcije, traje do 3 sata.

Indikacije za imenovanje Humalog:

  • dijabetes ovisan o inzulinu;
  • individualna netolerancija na druge lijekove na bazi hormona;
  • hiperglikemija koja se javlja nakon jela, koja nije prilagođena drugim sredstvima;
  • ne-inzulin-neovisan tip otpornosti na tablete hipoglikemijskih lijekova;
  • inzulin-neovisni oblik dijabetesa u kombinaciji s kirurškim zahvatom ili popratnim bolestima koji povećavaju manifestacije "slatke bolesti".

Doza kratkog inzulina odabire se pojedinačno. Humalog u bočicama može se ubrizgati ne samo supkutano, već iu mišić, u venu. U patrone - samo potkožno. Lijek se primjenjuje prije unosa hrane u tijelo (do 6 puta dnevno), u kombinaciji s dugim inzulinima.

Nuspojave primjene mogu biti blagi pad šećera u krvi, u obliku prekoma, kome, vizualne patologije, alergijskih reakcija, lipodistrofije (smanjenje potkožnog sloja masnoće na mjestu učestale primjene).

Actrapid NM

Naziv lijeka (NM) kaže da je njegova aktivna tvar biosintetski humani inzulin. Actrapid NM smanjuje razinu glukoze u pola sata, do 8 sati. Lijek se propisuje za inzulin-ovisnu vrstu "slatke bolesti", kao i za bolest tipa 2 u kombinaciji sa sljedećim uvjetima:

  • gubitak osjetljivosti na tablete koje snižavaju šećer;
  • prisutnost interkurentnih bolesti (one koje pogoršavaju tijek osnovne bolesti);
  • kirurške intervencije;
  • vrijeme nošenja djeteta.

Actrapid NM je indiciran za hiperglikemijska stanja (ketoacidoza, hiperosmolarna koma), preosjetljivost na životinjske proizvode, na pozadini transplantacije stanica Langerhans-Sobolevih otočića.

Uvođenje kratkog inzulina moguće je 3 do 6 puta dnevno. Ako je pacijent prebačen u ovaj agens iz drugog humanog inzulina, doza se ne mijenja. U slučaju prijelaza s lijekova životinjskog podrijetla, doza treba smanjiti za 10%.

Insuman Rapid

Sastav hormona koji je po strukturi sličan molekulama humanog inzulina. Vrsta E. coli uključena je u njegovu sintezu. Učinak inzulina kratkog djelovanja javlja se unutar pola sata i traje do 7 sati. Insuman Rapid je dostupan u bocama i patronama za brizgalice.

Indikacije za primjenu lijeka slične su lijeku Actrapid NM. Uvedeno subkutano 20 minuta prije ulaska hrane u tijelo, svaki put mijenjajući mjesto injiciranja. Insuman Rapid se može kombinirati s produljenim inzulinima, koji imaju protamine u sastavu kao sredstvo za deformiranje.

Homorap 40

Još jedan predstavnik kratkog inzulina, čiji se učinak očituje za pola sata i može doseći 8 sati. Trajanje ovisi o sljedećim čimbenicima:

  • doza lijeka;
  • put primjene;
  • mjesto ubrizgavanja;
  • individualne osobine pacijenta.

Alat dobro ublažava manifestacije izvanrednih stanja (dijabetička koma, precoma), postavlja se tijekom razdoblja kirurških intervencija. Homorap 40 je namijenjen pacijentima u djetinjstvu i adolescenciji, u razdoblju nošenja djeteta.

Injekcije lijeka se do 3 puta dnevno, pojedinačno odabirom doze. Može se primijeniti pomoću inzulinskih pumpi ili u istoj štrcaljki s nizom produljenih inzulina.

U slučaju glukokortikosteroida, beta-blokatora, antidepresiva i kombiniranih oralnih kontraceptiva, potrebno je prilagoditi dozu hormonskog lijeka.

Humulin Regulyar

U srcu - rekombinantni humani inzulin. Dostupno u spremnicima i bočicama. Pruža potkožnu (ramenu, kuku, prednji trbušni zid), intramuskularnu i intravensku primjenu. Mjesto ubrizgavanja mora se stalno mijenjati tako da se ista zona ne ponavlja češće od jednom u 30 dana.

  • smanjenje šećera u krvi;
  • lokalne alergijske manifestacije (crvenilo, oticanje i svrbež na mjestu ubrizgavanja);
  • sustavne alergije;
  • lipodistrofija.

Humulin Redovito se može uzimati od rođenja. U ovom slučaju, doza lijeka se izračunava na temelju tjelesne težine pacijenta.

Berinsulin HU-40

Dostupno u nekoliko oblika. Tablica inzulina i njihove značajke opisane su u nastavku.

Koje vrste inzulina i trajanje njegova djelovanja

Proizvodnja inzulina u našem tijelu je promjenjiva. Da bi hormon mogao ući u krv kako bi imitirao svoje endogeno otpuštanje, bolesnici s dijabetesom trebaju različite vrste inzulina. Lijekovi koji mogu dugo ostati u potkožnom tkivu i postupno prodirati u krv se koriste za normalizaciju glukoze u krvi između obroka. Za uklanjanje glukoze iz hrane iz krvnih žila potrebni su inzulini koji brzo dospiju u krvotok.

Važno je znati! Novost koju preporučuju endokrinolozi za trajno praćenje dijabetesa! Treba samo svaki dan. Pročitajte više >>

Ako su tipovi i doze hormona ispravno odabrani, glikemija kod dijabetičara i zdravih ljudi je malo drugačija. U ovom slučaju, kažu da je dijabetes kompenziran. To je kompenzacija bolesti koja je glavni cilj njezina liječenja.

Koje su klasifikacije za dijeljenje inzulina?

Prvi inzulin dobiven je od životinje, od kada je rafiniran više puta. Sada se više ne koriste lijekovi životinjskog podrijetla, zamijenjeni su genetski modificiranim hormonima i temeljno novim analozima inzulina. Sve vrste inzulina kojima raspolažemo mogu se grupirati prema strukturi molekule, vremenu djelovanja, sastavu.

Otopina za injekcije može sadržavati hormon različite strukture:

  1. Čovjek. Dobio je to ime jer u potpunosti ponavlja strukturu inzulina naše gušterače. Usprkos potpunoj podudarnosti molekula, trajanje ove vrste inzulina razlikuje se od fizioloških. Hormon iz gušterače odmah ulazi u krv, a umjetno vrijeme treba biti apsorbirano iz potkožnog tkiva.
  2. Analogi inzulina. Upotrijebljena tvar ima istu strukturu kao i humani inzulin, sličnu aktivnost snižavanja glukoze. Istovremeno se najmanje jedan aminokiselinski ostatak u molekuli zamjenjuje drugim. Ova modifikacija omogućuje ubrzavanje ili usporavanje djelovanja hormona kako bi se fiziološka sinteza ponovila što je moguće bliže.

Obje vrste inzulina proizvode se genetskim inženjeringom. Hormon se dobiva prisiljavajući ga da sintetizira svoje mikroorganizme E. coli ili kvasca, nakon čega se lijek podvrgava višestrukom pročišćavanju.

S obzirom na vrijeme djelovanja, inzulini se mogu podijeliti u sljedeće vrste:

Inzulin kratkog djelovanja: mehanizam djelovanja, vrste lijekova, metoda primjene

Pripravci inzulina sastavni su dio kompleksnog liječenja dijabetesa ovisnog o inzulinu i inzulin-ovisnog tipa 1 i 2. Jedna od opasnih komplikacija bolesti je hiperglikemijska kriza. Zamjenska terapija inzulinom kratkog djelovanja omogućuje održavanje normalne razine glukoze u krvi, izbjegavajući ozbiljne posljedice.

Mehanizam djelovanja

Metabolički poremećaji uzrokuju poremećaje procesa asimilacije i eliminacije glukoze. Obično služi kao izvor energije za tijelo. Inzulin je hormon koji proizvodi gušterača koja je uključena u distribuciju i transport glukoze. Kod dijabetesa, endokrini sustav ne može ga formirati u dovoljnoj količini.

Sintetički inzulin kratkog djelovanja razvijen je prije 20 godina. Analog ljudskog hormona dobiva se na dva načina. Prvi je kroz genetski inženjering: sintezu genetski modificiranih bakterija i stvaranje hormona iz proinzulina izvedenog iz njih. Drugi je proizvodnja hormona na temelju životinjskog inzulina - svinje ili goveda.

Nakon injekcije, kratki se inzulin veže na receptore na staničnoj membrani, a zatim prodire u unutrašnjost. Hormon aktivira biokemijske procese. To je osobito vidljivo u stanicama jetre, adipoznog i mišićnog tkiva ovisnih o inzulinu.

Inzulin regulira metabolizam, utječe na razinu šećera u krvi. Hormon je uključen u kretanje glukoze kroz staničnu membranu, doprinosi pretvaranju šećera u energiju. Glikogen se proizvodi iz glukoze u jetri. To djelovanje inzulina dovodi do smanjenja glukoze u krvi, što sprječava progresiju dijabetesa i pojavu hiperglikemije.

Trajanje apsorpcije i djelovanje inzulina ovisi o mjestu ubrizgavanja, dozi i koncentraciji otopine. Također, proces je pod utjecajem cirkulacije krvi i mišićnog tonusa. Učinak lijekova ovisi o individualnim karakteristikama svakog pacijenta.

Uvođenjem inzulina dijabetičari mogu kontrolirati tjelesnu težinu, aktivirati metabolizam masti, spriječiti pojavu komplikacija iz kardiovaskularnog i živčanog sustava.

Vrste lijekova za inzulin

Pripravci inzulina razlikuju se ovisno o trajanju apsorpcije iz potkožnog tkiva i djelovanju. Dugi inzulini mogu normalizirati koncentraciju glukoze u krvi 1-1,5 dana imitacijom bazalnog otpuštanja hormona koji nije povezan s unosom hrane.

Sličan učinak proizvodi lijekove prosječnog trajanja. Njihovo je djelovanje zabilježeno u 1-4 sata i traje oko 12-16 sati.

Inzulin kratkog djelovanja smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, oponašajući izlučivanje hormona povezanog s unosom hrane. Uvodi se pola sata prije jela. Sredstva ultrakratkog djelovanja imaju vrlo brz učinak.

Kratki inzulin je genetski modificiran (Actrapid NM, Rinsulin R, Humulin Regula), polu-sintetski (Humudar P, Biogulin R) ili svinje (Actrapid MS, Monosuinsulin MK).

Upute za uporabu

Liječnik određuje vrstu i dozu lijeka, uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijenta, dob, indikacije i prirodu bolesti. Prije uporabe inzulina obavezno pročitajte upute. Kratki inzulini mogu se primijeniti kao monoterapija ili u kombinaciji s lijekovima dugog djelovanja.

Dnevna doza inzulina kratkog djelovanja za odrasle je 8-24 U, za djecu ne više od 8 U. Zbog povećanog otpuštanja hormona rasta u krvi, doza za adolescente je povećana. Pacijent može samostalno izračunati dozu. 1 doza hormona sastoji se od doze potrebne za asimilaciju jedinice kruha i doze za smanjenje koncentracije glukoze u krvi. Obje komponente su nula. Kod dijabetičara s prekomjernom tjelesnom težinom koeficijent se smanjuje za 0,1, a za underweight povećava se za 0,1. U bolesnika s novodijagnosticiranim dijabetesom tipa 1 izračunava se doza od 0,4–0,5 U / kg. Ovisno o vrsti lijeka može se dati od 1 do 6 injekcija dnevno.

Doza se može podesiti. Njegovo povećanje je potrebno s individualnom otpornošću hormona, u kombinaciji s kortikosteroidima, kontraceptivima, antidepresivima i nekim diureticima.

Lijek se primjenjuje pomoću posebne inzulinske štrcaljke ili pumpe. Takav uređaj omogućuje da se postupak provodi s najvećom preciznošću, što se ne može postići konvencionalnim štrcaljkom. Možete unijeti samo bistru otopinu bez sedimenta.

Inzulin kratkog djelovanja daje se 30-40 minuta prije obroka. Nakon ubrizgavanja ne možete preskočiti obroke. Doza nakon svake doze trebala bi biti ista. 2-3 sata nakon prijema glavnog jela trebate napraviti snack. To će održati razinu glukoze u krvi.

Kako bi se ubrzao proces apsorpcije inzulina, prije ubrizgavanja, odabrano područje treba lagano zagrijati. Mjesto ubrizgavanja ne može se masirati. Injekcija se provodi potkožno u trbušnoj regiji.

S povećanjem koncentracije šećera u krvi potrebna je dodatna doza inzulina, bez obzira na propisani tijek.

Posebne skupine pacijenata

Inzulin kratkog djelovanja često koriste bodybuilderi. Djelovanje lijeka je ekvivalentno učinku anaboličkih lijekova. Kratki inzulin aktivira transport glukoze u sve stanice tijela, posebno u mišićno tkivo. To pomaže da se poveća i održava tonus mišića. U ovom slučaju, dozu određuje liječnik pojedinačno. Prijem traje 2 mjeseca. Nakon pauze od 4 mjeseca, lijek se može ponoviti.

Kada sadržaj glukoze u iznosu od 16 mmol / l ne može obavljati teške vježbe. Ako brojke ne prelaze 10 mmol / l, naprotiv, vježbanje će pomoći u smanjenju koncentracije šećera.

Ponekad, kada postoji nedostatak ugljikohidrata u konzumiranoj hrani, tijelo počinje koristiti rezerve masnog tkiva kao izvor energije. Kada se cijepa, ketonska tijela, koja se nazivaju aceton, se otpuštaju. U slučaju visoke razine glukoze u krvi i prisutnosti ketona u mokraći, pacijentu je potrebna dodatna primjena kratkog inzulina - 20% dnevne doze. Ako nakon 3 sata nema poboljšanja, morate ponoviti injekciju.

Dijabetičari s povišenom tjelesnom temperaturom (do +37 ° C) moraju provesti glukometar i uzeti inzulin. U prosjeku se dnevna doza povećava za 10%. Na temperaturama do + 39 ° C dnevna se doza povećava za 20-25%. Pod utjecajem visoke temperature, inzulin se brzo raspada, pa je zbog toga moguća hiperglikemija. Dnevnu dozu treba ravnomjerno rasporediti i dati u intervalima od 3-4 sata.

Nuspojave

Formiranje antitijela na inzulin može dovesti do pojačane reakcije interakcije s proteinima. To uzrokuje otpornost na inzulin. Često se otpornost na hormon opaža uvođenjem svinjskog ili goveđeg inzulina.

Kratkodjelujući lijekovi rijetko uzrokuju nuspojave. Alergijske reakcije obično se javljaju u obliku pruritusa, crvenila. Ponekad dolazi do iritacije na mjestu ubrizgavanja.

U slučaju predoziranja ili zlouporabe kratkog inzulina, moguć je hipoglikemijski sindrom, karakteriziran naglim smanjenjem razine glukoze u krvi. Simptomi hipoglikemije: vrtoglavica, glavobolja, akutni osjećaj gladi, brzi puls, pojačano znojenje, tjeskoba i razdražljivost. Da biste uklonili simptome, morate popiti otopinu glukoze, a za 15-20 minuta - uzmite dio koji sadrži dovoljnu količinu proteina i ugljikohidrata. Ne možete ići u krevet: to može izazvati pojavu hipoglikemijske kome.

Inzulin kratkog djelovanja brzo i učinkovito normalizira razinu glukoze u krvi. Takva zamjenska terapija omogućuje dijabetičarima da žive punom snagom i spriječe moguće komplikacije.

Kratki inzulini i njihov učinak na ljudsko tijelo

Inzulin kratkog djelovanja je lijek koji omogućuje brzo zaustavljanje vrhunca glukoze u hrani. Poznato je da je osoba s dijabetesom tijekom cijelog života prisiljena održavati razinu šećera u tijelu injekcijama inzulina. Inzulini kratkog djelovanja mogu se koristiti za hitnu skrb za takve pacijente, kao i za dnevnu terapiju održavanja.

Suština hormona

Kratki inzulin kada uđe u tijelo, postiže maksimalnu snagu udarca nakon 1,5-2 sata. I držati u krvi do 6 sati, a zatim se raspasti. Kratki inzulin je drugačiji u svojoj strukturi - u sastavu nema ništa osim samog hormona, dok u običnom inzulinu postoji niz aditiva.

Počinje raditi 30 minuta nakon što uđe u krv. Stoga ga treba uzimati pola sata prije jela. Ima više lijekova brže djelovanje, oni počinju raditi u roku od 15 minuta nakon ulaska u krv. Takvi lijekovi se nazivaju - ultra nježni inzulini.

Postoji popis lijekova čija imena ni na koji način ne karakteriziraju njegovo djelovanje, međutim, u opisu ovih injekcija inzulina, postoji naznaka točnog vremena njihovog djelovanja.

Radi lakšeg čitanja popisa prikazana je sljedeća tablica:

  1. "Humalog", "Novorapid", "Apidr" - lijekovi pripadaju ultrakratkom, njihovo vrijeme djelovanja je 3-4 sata. Počnite s radom u roku od 5-15 minuta nakon primjene, nakon 2 sata postići vrhunac.
  2. "Actrapid NM", "Humulin R", "Insuman" - droge su kratke, njihovo vrijeme djelovanja je 6-8 sati. Počnite raditi u roku od 30 minuta nakon uvođenja u tijelo, svoj vrhunac dosežete nakon 3-4 sata.
  3. “Protafan NM”, “Humulin NPH”, “Bazal” - liječiti insuline srednjeg djelovanja. Vrijeme njihovog djelovanja je 12-16 sati. Počnite raditi nakon 1 -1,5 sati nakon uvođenja u tijelo, dostignite svoj vrhunac nakon 6-10 sati.
  4. "Lantus", "Levemir" - lijekovi su dugodjelujući inzulini. Vrijeme njihove akcije je 24-30 sati. Počnite raditi nakon 1-2 sata. Vrhunsko djelovanje nije izraženo.

Sve inzulinske pripravke propisuje liječnik. Dozu i vrijeme primjene navode i specijalisti. Nezavisna inzulinska terapija je neučinkovita i ponekad opasna.

Svi navedeni nazivi proizvoda su certificirani i testirani. Nemojte koristiti nepoznate i necertificirane lijekove.

Što se koristi

Jasno je da je inzulin lijek koji osobama s dijabetesom omogućuje normalno postojanje. Ali koji se konkretni ciljevi ostvaruju kada se uvede? Glavni cilj je normalizacija glukoze u krvi, osobito nakon gutanja ugljikohidrata.

Drugi cilj je eliminirati rizik od hipoglikemije i dijabetičke kome. Osoba koja uzima inzulin ograničava rast tjelesne težine, što je također prilično težak zadatak za lijek. Inzulin u krvi, inhibira razvoj vaskularnih bolesti, uništavanje njihovih zidova i kao rezultat - pojavu gangrene. Na kraju, uzimanjem inzulina osoba uvelike poboljšava kvalitetu njihovog života. Jedini uvjet za to je slijediti pravila za uzimanje lijekova.

Što je proizvedeno

Inzulin je vrlo složen hormon koji se sastoji od velike količine aminokiselina. Njegovo formiranje odvija se u nekoliko faza. U prvoj fazi, aminokiseline formiraju preproinzulin. Nakon odvajanja signalnog proteina od njega, formira se proinzulin. Ovaj se protein pretvara u granule, unutar kojih se supstanca razdvaja na C-peptid i inzulin.

Taj se slijed gotovo u potpunosti ponavlja u tijelu životinja. Naime, kod svinja i krava. Jedina razlika u odnosu na ljudsku buku je u tome što se u lancu aminokiselina ne koristi treonin, nego alanin. Neugodnost životinjskog inzulina je da se antitijela mogu formirati u njemu u ljudskom tijelu.

U ovom slučaju, osoba se prebacuje na sintetički nadomjestak. Proizveden je tehnologijom rekombinantne DNA. U ovom slučaju koristi se metoda sinteze genetski modificiranih bakterija. Kratki inzulin može se sačuvati za antimikrobnu zaštitu s fenolom i običnim inzulinom s parabenom.

Pravila primjene

Kratki inzulin može biti načinjen od životinjskih materijala, obično svinja, ili sintetski sintetiziran. Koji odgovara svakom pojedinom pacijentu, odluči liječnik. To diktira činjenica da svatko ima drugačiju brzinu metabolizma, kao i težinu, dob i mnoge druge aspekte.

Čak i iz količine pojedene hrane. Doza kratkotrajne primjene inzulina može ovisiti. Još jedno važno pravilo je korištenje posebnih inzulinskih špriceva. Samo uz njihovu pomoć možete točno izmjeriti potrebnu dozu lijeka.

Treće pravilo - vrijeme uzimanja lijeka treba biti isto. Tijelo se mora naviknuti na raspored primjene, a zatim će se njegova učinkovitost značajno povećati. Četvrto pravilo - svaka nova injekcija inzulina mora se napraviti na drugom mjestu. Nemoguće je probosti dan i dan u istom trenutku, može se razviti apsces. U isto vrijeme trljanje na mjestu ubrizgavanja je nemoguće, jer se lijek mora apsorbirati u krv glatko.

I posljednje pravilo - unatoč djelotvornosti brzog inzulina, ne može se uzimati kontinuirano i još više tako da ih se zamijeni lijekovima dugog djelovanja. To je zbog činjenice da je učinak brzog inzulina spazmodičan, i gotovo je nemoguće točno izračunati dozu naknadne primjene. Ako ga zlostavljate i stalno uzimate, tada prije ili kasnije mogu postojati opasne posljedice - na primjer, dijabetička koma.

predozirati

Ako koristite kratki inzulin na pogrešan način, može doći do simptoma predoziranja. Sve su uzrokovane naglim smanjenjem šećera u krvi, što znači neravnotežu u metabolizmu. Takav učinak na tijelo ima određene manifestacije:

  1. Vertigo prije potpunog gubitka orijentacije u prostoru i zamračenja u očima, kada se pokušava promijeniti položaj tijela u prostoru.
  2. Osoba s predoziranjem inzulinom ima osjećaj gladi.
  3. Često postoji jaka glavobolja.
  4. Povećana su palpitacija, sve do tahikardije i atrijske fibrilacije ventrikula.
  5. Znojenje se povećava.
  6. Psihe osobe pod djelovanjem inzulina mijenja se, pokriva anksioznost, pretvara se u paniku. On također može postati nerazumno razdražljiv i ljut.

Kako biste pomogli osobi sa simptomima predoziranja, morate poduzeti nekoliko radnji:

  • Prije svega, morate nazvati hitnu pomoć ili dostaviti osobu s predoziranjem u najbližu bolnicu.
  • Drugo, žrtvi treba dati jesti, nešto što sadrži proteine ​​i ugljikohidrate.
  • Treće, nemoguće je dati osobi da padne. Doista, jedan od učinaka inzulina je dubok san. Ako dopustite osobi s predoziranjem da zaspi ili izgubi svijest, on može uroniti u dijabetičku komu. Mora se razumjeti da nije uvijek moguće ukloniti pacijenta iz takvog stanja.

Korištenje kratkog inzulina u sportu

Kratki inzulin koristi se ne samo u borbi protiv dijabetesa, već iu sportu. Naime, u bodybuildingu. Ovaj sport je brzo nakupljanje mišićne mase, a inzulin je nezamjenjiv pomoćnik u ovom pitanju. Ona hvata molekule glukoze i isporučuje ih u svaku mišićnu stanicu, čime povećava njen rast.

No, u ovom slučaju potrebno je promatrati krajnji oprez pri izračunavanju doze lijeka, jer inzulin isporučuje hranjive tvari ne samo mišićnom tkivu, već i masnoći. Uz pogrešno liječenje lijek ne može izgraditi mišićnu masu, i brzo rastu sloj masnoće ispod kože.

Preduvjet u izgradnji mišića inzulinom je stalno opterećenje mišića. To jest, sportaš mora dati sve najbolje u treningu na 100%, inače tijelo neće imati preduvjete za izgradnju mišića. Osim toga, sportaš bi trebao biti vrlo dobro i uravnotežen da jede. Bez pomoći profesionalnog nutricionista u ovom slučaju nije dovoljno. Za izračun prehrane stručnjak uzima u obzir težinu sportaša, trajanje njegovog vježbanja, kao i rezultate testova krvi i urina na sadržaj šećera i niz hormona.

Inzulini kratkog djelovanja: nazivi lijekova i način uporabe

Inzulin je hormon koji proizvode endokrine stanice gušterače. Njegova glavna zadaća je očuvanje ravnoteže ugljikohidrata.

Pripravci za inzulin propisani za dijabetes. Ovo stanje karakterizira nedovoljno izlučivanje hormona ili povreda njegovog djelovanja u perifernim tkivima. Lijekovi se razlikuju po kemijskoj strukturi i trajanju učinka. Kratki oblici se koriste za smanjenje šećera koji se unosi hranom.

Insulin se propisuje za normalizaciju razine glukoze u krvi kod različitih tipova dijabetesa. Indikacije za upotrebu hormona su sljedeći oblici bolesti:

  • Dijabetes tipa 1 povezan s autoimunim lezijama endokrinih stanica i razvojem apsolutnog nedostatka hormona;
  • Tip 2, koji je karakteriziran relativnim nedostatkom inzulina zbog defekta u njegovoj sintezi ili smanjenjem osjetljivosti perifernih tkiva na njegovo djelovanje;
  • gestacijski dijabetes koji se javlja kod trudnica;
  • bolest gušterače, koja je posljedica akutnog ili kroničnog pankreatitisa;
  • neimunski tipovi patologije - sindromi Wolframa, Rogersa, MODY 5, neonatalnog dijabetesa i drugih.

Osim djelovanja na snižavanje glukoze, pripravci inzulina imaju anabolički učinak - doprinose rastu mišićne mase i obnavljanju koštanog tkiva. Ovo svojstvo se često koristi u bodybuildingu. Međutim, u službenim uputama za uporabu ove indikacije nije registriran, a uvođenje hormona zdravoj osobi prijeti oštrim padom glukoze u krvi - hipoglikemija. Takvo stanje može biti popraćeno gubitkom svijesti sve do razvoja kome i smrti.

Ovisno o metodi proizvodnje izolirani su genetski modificirani lijekovi i humani analozi. Farmakološko djelovanje potonjeg je više fiziološko, budući da je kemijska struktura tih tvari identična humanom inzulinu. Svi lijekovi se razlikuju u trajanju djelovanja.

Tijekom dana, hormon ulazi u krv različitim brzinama. Njezina bazalna sekrecija omogućuje održavanje stabilne koncentracije šećera, bez obzira na obrok. Stimulirano oslobađanje inzulina javlja se tijekom obroka. U ovom slučaju, razina glukoze, koja je ušla u tijelo s hranom koja sadrži ugljikohidrate, smanjuje se. Kod dijabetesa su ti mehanizmi narušeni, što dovodi do negativnih posljedica. Stoga je jedan od principa liječenja bolesti vraćanje ispravnog ritma sekrecije hormona u krv.

Fiziološka sekrecija inzulina

Inzulini kratkog djelovanja koriste se za oponašanje stimuliranog izlučivanja hormona povezanog s unosom hrane. Razine pozadine su lijekovi s dugotrajnim učinkom.

Za razliku od brzodjelujućih sredstava, prošireni oblici se koriste bez obzira na hranu.

Klasifikacija inzulina prikazana je u tablici:

Vrste inzulina i metode inzulinske terapije kod šećerne bolesti

U ovom članku saznat ćete:

Kod bolesti kao što je dijabetes mellitus, potrebno je stalno uzimanje lijekova, ponekad injekcije inzulina su jedino ispravno liječenje. Danas postoje mnoge vrste inzulina, a svaki pacijent s dijabetesom mora biti u stanju razumjeti ovu raznolikost lijekova.

Kod dijabetesa se smanjuje količina inzulina (tip 1) ili se smanjuje osjetljivost tkiva na inzulin (tip 2), a zamjenska terapija ovim hormonom pomaže tijelu da normalizira razinu glukoze.

Kod dijabetesa tipa 1, inzulin je jedini tretman. Kod dijabetesa tipa 2 započinje liječenje drugim lijekovima, ali kako bolest napreduje, propisuju se i hormonske injekcije.

Klasifikacija inzulina

Inzulin je podrijetlom:

  • Svinjska. Izvađen je iz gušterače tih životinja, vrlo sličan ljudskom.
  • Od stoke. Ovaj inzulin je često alergijska reakcija, jer ima značajne razlike u odnosu na ljudski hormon.
  • Čovjek. Sintetizira se pomoću bakterija.
  • Genetski inženjering. Dobiva se iz svinja, koristeći nove tehnologije, zahvaljujući tome, inzulin postaje identičan ljudskom.

Za vrijeme trajanja akcije:

  • ultrakratko djelovanje (Humalog, Novorapid, itd.);
  • kratkog djelovanja (Actrapid, Humulin Regulyar, Insuman Rapid i drugi);
  • prosječno trajanje djelovanja (Protafan, Insuman Bazal, itd.);
  • dugotrajno djelovanje (Lantus, Levemir, Tresiba i drugi).
Ljudski inzulin

Kratki i ultra kratkotrajni inzulini primjenjuju se prije svakog obroka kako bi se izbjegao skok glukoze i normalizira njena razina, a kao tzv.,

Ultrashort i kratkodjelujući inzulin

Mora se imati na umu da što se brže razvija lijek, to manje traje djelovanje lijeka. Ultrashort inzulini počinju raditi nakon 10 minuta primjene, pa ih treba primijeniti neposredno prije ili odmah nakon jela. Imaju vrlo snažan učinak, gotovo 2 puta jači od kratkodjelujućih lijekova. Učinak snižavanja šećera traje oko 3 sata.

Ovi lijekovi se rijetko koriste u složenom liječenju dijabetesa, jer je njihovo djelovanje nekontrolirano i učinak može biti nepredvidljiv. Ali oni su neophodni u slučaju da je dijabetičar pojeo i zaboravio uvesti inzulin kratkog djelovanja. U takvoj situaciji injekcija ultrakratkog lijeka riješit će problem i brzo normalizirati razinu šećera u krvi.

Inzulin kratkog djelovanja počinje djelovati nakon 30 minuta, ubrizgava ga 15-20 minuta prije obroka. Trajanje djelovanja ovih sredstava je oko 6 sati.

Raspored djelovanja inzulina

Liječnik individualno izračunava dozu lijekova koji djeluju brzo, te poučava pacijentovim osobinama i tijeku bolesti. Također, primijenjena doza može se podesiti od strane pacijenta, ovisno o količini korištenih jedinica kruha. Na 1 jedinicu kruha uveden je 1 U inzulina kratkog djelovanja. Maksimalna dopuštena količina za jednu primjenu je 1 IU na 1 kg tjelesne težine, ako je ova doza prekoračena, moguće su ozbiljne komplikacije.

Lijekovi kratkog i ultrakratkog djelovanja ubrizgavaju se subkutano, tj. U potkožno masno tkivo, što pridonosi sporom i ravnomjernom protoku lijeka u krv.

Za točniji izračun doze kratkog inzulina, dijabetičarima je korisno voditi dnevnik, koji pokazuje unos hrane (doručak, ručak itd.), Razinu glukoze nakon obroka, lijek koji se ubrizgava i njegova doza, koncentracija šećera nakon injekcije. To će pomoći pacijentu da identificira obrasce, kako lijek utječe na glukozu specifično u njemu.

Inzulini kratkog i ultrakratkog djelovanja koriste se za hitnu skrb u razvoju ketoacidoze. U ovom slučaju, lijek se primjenjuje intravenozno, a djelovanje dolazi odmah. Brzi učinak čini ove lijekove nezamjenjivim pomoćnikom liječnika hitne pomoći i jedinica intenzivne njege.

Pregled najboljih vrsta inzulina dugog djelovanja sa stolom

Dugodjelujući inzulini sposobni su održavati normalnu razinu glukoze u krvi tijekom dana za bilo koji stupanj dijabetičkog stanja. Istodobno, smanjenje koncentracije šećera u plazmi nastaje zbog aktivne apsorpcije tkiva u tijelu, posebice jetre i mišića. Izraz "dugi" inzulini jasno pokazuje da je trajanje učinka takvih injekcija, u usporedbi s drugim tipovima lijekova za snižavanje glukoze, duže.

Vrste produljenih lijekova za inzulin

Dugotrajno djeluje inzulin kao otopina ili suspenzija za intravensku i intramuskularnu primjenu. Kod zdrave osobe taj se hormon kontinuirano proizvodi u gušterači. Produženi hormonski sastav razvijen je kako bi simulirao sličan proces kod osoba s dijabetesom. Ali injekcije produženog tipa kontraindicirane su kod pacijenata koji su u dijabetičkoj komi ili u predkomatoznom stanju.

Trenutno su uobičajeni dugotrajni i ultra dugi proizvodi:

Aktivira se nakon 60 minuta, maksimalni učinak postiže se za 2-8 sati, regulira razinu glukoze u krvi 18-20 sati.

Oblik proširenja ovjesa za c / c ubrizgavanje. Prodaje se u bočicama od 4-10 ml ili uložcima od 1,5-3,0 ml za brizgalice.

Počinje raditi unutar 1-1,5 sati, a maksimalna učinkovitost se javlja nakon 4-12 sati i traje najmanje jedan dan.

Suspenzija za uvođenje s / c. Pakirana je u patrone po 3 ml, u pakiranju od 5 komada.

Aktivira se u 1-1,5 sati, traje 11-24 sata, a maksimalni učinak se javlja u razdoblju od 4-12 sati.

Produženi inzulin za sc injekcije. Dostupni su u ulošcima od 3 ml, u bočicama od 5 ml i spremnicima od 3 ml za brizgalice.

Produženi inzulin se aktivira 1,5 sat. Vrhunac aktivnosti pada na interval od 3-10 sati, a prosječno razdoblje djelovanja je dan.

Znači n / aplikaciju. Primjenjuje se u patrone za brizgalice, svaka po 3 ml, u bočicama od 10 ml.

Počinje djelovati 60 minuta nakon injekcije, regulira koncentraciju šećera u krvi najmanje jedan dan.

Patrone su uobičajene, a za šprice na 3 ml, u bocama po 10 ml za s / c aplikacije.

Vrhunac aktivnosti se odvija za 3-4 sata. Trajanje učinka produljenog liječenja je jedan dan.

Produženi inzulin se dobiva u olovci od 3 ml.

Ime tvari koja reducira šećer i kako se koristi inzulin s produljenim djelovanjem može preporučiti samo liječnik.

Osim toga, osobe koje pate od dijabetesa, ne biste trebali samostalno provoditi zamjenu produljenih sredstava svojim kolegama. Hormonsku supstancu proširenog tipa treba propisno propisati s medicinskog stajališta, a liječenje s njom treba provoditi samo pod strogim nadzorom liječnika.

Značajke uporabe dugog inzulina

Inzulin s produljenim djelovanjem, ovisno o vrsti dijabetesa, može se kombinirati s lijekom koji djeluje brzo, što je učinjeno kako bi se ispunila njegova bazalna funkcija, ili se može koristiti kao monodrug. Na primjer, u prvom obliku dijabetesa mellitus, uobičajeno je kombinirati inzulin produljenog oblika s kratkim ili ultrakratkim lijekovima. U drugom obliku dijabetesa, lijekovi se primjenjuju odvojeno. Popis oralnih hipoglikemijskih sastava, koji obično kombiniraju hormonsku tvar, uključuje:

  1. Sulfonilurejom.
  2. Meglitinide.
  3. Bigvanidi.
  4. Tiazolidindione.

Inzulin dugog djelovanja može se uzimati kao mono aparat, kao i kod drugih lijekova.

U pravilu se počinje koristiti hipoglikemijski sastav produženog tipa kako bi se zamijenili proizvodi s prosječnim trajanjem izlaganja. Zbog činjenice da se za postizanje bazalnog učinka, prosječni sastav inzulina daje dva puta dnevno, a dugi - jednom dnevno, prvi tjedan terapije može potaknuti početak jutarnje ili noćne hipoglikemije. Možete popraviti situaciju tako što ćete smanjiti količinu produljenog lijeka za 30%, što vam omogućuje da djelomično nadoknadite nedostatak produženog hormona, koristeći kratkotrajni inzulin tijekom obroka. Nakon toga se podešava doza produžene inzulinske tvari.

Bazalni pripravak se daje jednom ili dva puta dnevno. Nakon ulaska u tijelo kroz injekciju, hormon počinje pokazivati ​​svoju aktivnost tek nakon nekoliko sati. U ovom slučaju, vremenski okvir izlaganja za svaku od produljenih supstanci za snižavanje glukoze dane u tablici je njegov vlastiti. Ali ako je potreban inzulin proširenog tipa, unesite količinu veću od 0,6 U po 1 kg tjelesne težine, tada je navedena doza podijeljena u 2-3 injekcije. Istodobno, kako bi se isključila pojava komplikacija, injekcije se rade u različitim dijelovima tijela.

Razmotrite kako izbjeći nuspojave terapije inzulinom.

Bilo koji lijek za inzulin, bez obzira na trajanje njegove izloženosti, može izazvati nuspojave:

  • Hipoglikemija - razina glukoze u krvi pada ispod 3,0 mmol / l.
  • Opće i lokalne alergijske reakcije - urtikarija, svrbež i otvrdnjavanje na mjestu injekcija.
  • Poremećaj metabolizma masti - karakterizira se nakupljanjem masti ne samo pod kožom, već i u krvi.

Vjerojatnije je da će spriječiti komplikacije kod šećerne bolesti tipa 1 i 2, što daje produljeno djelovanje inzulina. Osim toga, dugi inzulin čini liječenje dijabetesa praktičnijim. Da bi se isključila manifestacija ovih nuspojava, dijabetičar mora slijediti dnevnu prehranu koju je propisao liječnik i stalno mijenjati mjesta za injekcije.

Produžena sredstva nove generacije

Nedavno su se na farmaceutskom tržištu pojavila dva nova dugotrajna lijeka odobrena od strane FDA za liječenje odraslih bolesnika s dijabetesom:

  • Deglyudek (T. N. Tresiba).
  • Rayzodeg FleksTach (Ryzodeg).

Tresiba je novi lijek koji odobrava FDA

Inzulin produljena izloženost Deglyudek je namijenjen za subkutanu primjenu. Trajanje regulacije razine glukoze u krvi uz pomoć je oko 40 sati. Koristi se za liječenje dijabetičara s prvim i drugim oblicima složenosti bolesti. Kako bi se dokazala sigurnost i djelotvornost novog lijeka s produljenom izloženošću, provedeno je više studija u kojima je sudjelovalo više od 2.000 odraslih pacijenata. Deglyudek je korišten kao dodatak oralnom liječenju.

Do danas je uporaba lijeka Degludek dopuštena u EU, Kanadi i Sjedinjenim Državama. Na domaćem tržištu pojavio se novi razvoj pod imenom Tresiba. Sastav se ostvaruje u dvije koncentracije: 100 i 200 U / ml, u obliku štrcaljke. Sada je moguće normalizirati razinu šećera u krvi pomoću sredstva za super-produljeno djelovanje primjenom otopine inzulina samo tri puta tjedno.

Opisujemo lijek Ryzodeg. Ryzodegov agent za produljeno izlaganje je kombinacija hormonskih tvari čija su imena dobro poznata dijabetičarima - bazalni inzulin Deglyudek i Aspart s brzim djelovanjem (omjer 70:30). Dvije inzulinu slične tvari interagiraju na specifičan način s endogenim inzulinskim receptorima, čime ostvaruju vlastiti farmakološki učinak, sličan učinku humanog inzulina.

Sigurnost i djelotvornost novo razvijenog lijeka za dugotrajno izlaganje dokazana je kliničkim ispitivanjima, u kojima je sudjelovalo 360 odraslih dijabetičara.

Ryzodeg je uziman u kombinaciji s drugom hipoglikemijom tijekom obroka. Kao rezultat, postignuto je smanjenje šećera u krvi na razinu koja je prethodno postignuta samo uz primjenu dugotrajnih pripravaka inzulina.

Lijekovi s produljenom hormonskom izloženošću Tresiba i Rayzodeg kontraindicirani su za osobe s akutnim komplikacijama dijabetesa. Osim toga, ovi lijekovi, kao što je već spomenuto, trebaju se davati samo od strane liječnika, inače nećete izbjeći nuspojave u obliku hipoglikemije i raznih vrsta alergija.

Farmakološka skupina - inzulini

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Inzulin (iz latinskog. Insula - otočić) je protein-peptidni hormon kojeg proizvode β-stanice Langerhansovih otočića pankreasa. Pod fiziološkim uvjetima u P-stanicama, inzulin se formira iz preproinzulina, jedno-lančanog prekursorskog proteina koji se sastoji od 110 aminokiselinskih ostataka. Nakon što se grubi endoplazmatski retikulum prenese kroz membranu, signalni peptid od 24 aminokiseline se odcijepi od preproinzulina i formira se proinzulin. Dugi lanac proinzulina u Golgijevom aparatu je pakiran u granule, gdje se kao rezultat hidrolize, odvajaju četiri osnovna aminokiselinska ostatka u obliku inzulina i C-terminalnog peptida (fiziološka funkcija C-peptida je nepoznata).

Molekula inzulina se sastoji od dva polipeptidna lanca. Jedan od njih sadrži 21 aminokiselinski ostatak (lanac A), drugi - 30 aminokiselinskih ostataka (lanac B). Lanci su povezani dvama disulfidnim mostovima. Treći disulfidni most se formira unutar lanca A. Ukupna molekularna težina molekule inzulina je oko 5700. Aminokiselinska sekvenca inzulina smatra se konzervativnom. Većina vrsta ima jedan inzulinski gen koji kodira jedan protein. Iznimka su štakori i miševi (oni imaju dva gena inzulina), oni proizvode dva inzulina, koji se razlikuju u dva aminokiselinska ostatka B-lanca.

Primarna struktura inzulina u različitim biološkim vrstama, uklj. i kod različitih sisavaca, nešto drugačije. Najbliže strukturi humanog inzulina je svinjski inzulin, koji se razlikuje od ljudskog, s aminokiselinom (ima alaninski ostatak u lancu B umjesto aminokiselinskog ostatka treonina). Goveđi inzulin razlikuje se od ljudskih aminokiselinskih ostataka.

Povijesna pozadina. Godine 1921. Frederick G. Banting i Charles G. Best, radeći u laboratoriju Johna J. R. MacLeoda na Sveučilištu u Torontu, izvadili su ekstrakt iz gušterače (kako se kasnije pokazalo da sadrži amorfni inzulin) koji je smanjio razinu glukoze u krvi u pasa s eksperimentalnim dijabetesom. Godine 1922. ekstrakt gušterače primijenjen je prvom pacijentu, 14-godišnjem Leonardu Thompsonu, koji ima dijabetes, i tako mu je spasio život. Godine 1923. James B. Collip razvio je metodu za pročišćavanje ekstrakta iz gušterače, koji je kasnije omogućio pripremu aktivnih ekstrakata iz gušterače žlijezda svinja i goveda, koji daju ponovljive rezultate. Godine 1923. Banting i McLeod dobili su Nobelovu nagradu za fiziologiju i medicinu za otkriće inzulina. Godine 1926. J. Abel i V. Du-Vigno su dobili inzulin u kristalnom obliku. Godine 1939. inzulin je prvi put odobrio FDA (Uprava za hranu i lijekove). Frederick Sanger potpuno je dešifrirao aminokiselinski slijed inzulina (1949.-1954.), A 1958. Sanger je dobio Nobelovu nagradu za svoj rad na dešifriranju strukture proteina, osobito inzulina. 1963. sintetiziran je umjetni inzulin. Prvi rekombinantni humani inzulin odobren je od strane FDA 1982. godine. FDA je odobrila analog ultrazvučno djelujućeg inzulina (lispro inzulin) 1996. godine.

Mehanizam djelovanja. U provođenju učinaka inzulina vodeću ulogu ima njegova interakcija sa specifičnim receptorima lokaliziranim na plazmatskoj membrani stanice i formiranju kompleksa inzulinskih receptora. U kombinaciji s inzulinskim receptorom, inzulin ulazi u stanicu, gdje utječe na fosforilaciju staničnih proteina i aktivira brojne unutarstanične reakcije.

Kod sisavaca, receptori inzulina nalaze se na gotovo svim stanicama, kako na klasičnim ciljnim stanicama inzulina (hepatociti, miociti, lipociti), tako i na krvnim stanicama, mozgu i spolnim žlijezdama. Broj receptora na različitim stanicama varira od 40 (eritrocita) do 300 tisuća (hepatociti i lipociti). Receptor inzulina se stalno sintetizira i razgrađuje, njegov poluživot je 7-12 sati.

Inzulinski receptor je veliki transmembranski glikoprotein koji se sastoji od dvije a-podjedinice s molekularnom masom od 135 kDa (svaka sadrži 719 ili 731 aminokiselinskih ostataka ovisno o spajanju mRNA) i dvije P-podjedinice s molekulskom masom od 95 kDa (620 aminokiselinskih ostataka). Podjedinice su međusobno povezane disulfidnim vezama i tvore heterotetramernu strukturu β-α-α-β. Alfa podjedinice su locirane izvanstanično i sadrže mjesta za vezanje inzulina, što je dio prepoznavanja receptora. Beta podjedinice tvore transmembransku domenu, posjeduju aktivnost tirozin kinaze i obavljaju funkciju konverzije signala. Vezanje inzulina na a-podjedinicu inzulinskog receptora dovodi do stimulacije tirozin-kinazne aktivnosti β-podjedinica autofosforiliranjem njihovih tirozinskih ostataka, dolazi do agregacije α, β-heterodimera i brze internalizacije kompleksa hormonskih receptora. Aktivirani receptor inzulina aktivira kaskadu biokemijskih reakcija, uklj. fosforilacija drugih proteina unutar stanice. Prva od tih reakcija je fosforilacija četiriju proteina, koji se nazivaju supstrati inzulinskog receptora (inzulin receptorski supstrat), IRS-1, IRS-2, IRS-3 i IRS-4.

Farmakološki učinci inzulina. Inzulin utječe na gotovo sve organe i tkiva. Međutim, njegove glavne mete su jetra, mišić i masno tkivo.

Endogeni inzulin je najvažniji regulator metabolizma ugljikohidrata, egzogeni inzulin je specifično sredstvo za smanjenje šećera. Učinak inzulina na metabolizam ugljikohidrata posljedica je činjenice da povećava transport glukoze kroz staničnu membranu i njegovo korištenje od strane tkiva, doprinosi pretvorbi glukoze u glikogen u jetri. Osim toga, inzulin inhibira endogenu proizvodnju glukoze suzbijanjem glikogenolize (razgradnje glikogena do glukoze) i glukoneogeneze (sinteza glukoze iz ne-ugljikohidratnih izvora - na primjer, iz aminokiselina, masnih kiselina). Osim hipoglikemije, inzulin ima i brojne druge učinke.

Učinak inzulina na metabolizam masti očituje se u inhibiciji lipolize, što dovodi do smanjenja protoka slobodnih masnih kiselina u krvotok. Inzulin sprječava stvaranje ketonskih tijela u tijelu. Inzulin pojačava sintezu masnih kiselina i njihovu kasniju esterifikaciju.

Inzulin sudjeluje u metabolizmu proteina: povećava prijenos aminokiselina preko stanične membrane, stimulira sintezu peptida, smanjuje potrošnju proteina u tkivima i inhibira pretvorbu aminokiselina u keto kiseline.

Djelovanje inzulina praćeno je aktivacijom ili inhibicijom brojnih enzima: stimulira se glikogen sintetaza, piruvat dehidrogenaza, heksokinaza, inhibiraju se lipaze (i hidroliziraju lipidi masnog tkiva, lipoprotein lipaza koja smanjuje zamućenje seruma nakon uzimanja hrane visoke masnoće).

U fiziološkoj regulaciji biosinteze i izlučivanja inzulina u gušterači koncentracija glukoze u krvi ima glavnu ulogu: s povećanjem sadržaja, izlučivanje inzulina se povećava, a sa smanjenjem usporava. Na izlučivanje inzulina, osim na glukozu, utječu elektroliti (osobito ioni Ca 2+), aminokiseline (uključujući leucin i arginin), glukagon, somatostatin.

Farmakokinetika. Inzulinski pripravci se ubrizgavaju s / c, intramuskularno ili intravenozno (u / u, daju se samo kratkodjelujući inzulini, i to samo u dijabetičkoj prekomi i komi). Nemoguće je ući u / u suspenzije inzulina. Temperatura inzulina trebala bi biti na sobnoj temperaturi hladan inzulin se apsorbira sporije. Najoptimalniji način za kontinuiranu terapiju inzulinom u kliničkoj praksi je s / c primjena.

Potpuna apsorpcija i početak djelovanja inzulina ovise o mjestu injiciranja (obično se inzulin ubrizgava u trbuh, bedra, stražnjicu, nadlakticu), dozu (volumen injekcije inzulina), koncentraciju inzulina u pripravku itd.

Brzina apsorpcije inzulina u krv iz mjesta injiciranja ovisi o brojnim čimbenicima - tipu inzulina, mjestu ubrizgavanja, lokalnoj stopi protoka krvi, lokalnoj mišićnoj aktivnosti, količini ubrizganog inzulina (preporučuje se da se na jednom mjestu ubrizga više od 12-16 U lijeka). Najbrži je da inzulin ulazi u krv iz potkožnog tkiva prednjeg trbušnog zida, sporije od ramena, prednje površine bedra, pa čak i sporije od subskapularnog i stražnjice. To je zbog stupnja vaskularizacije potkožnog masnog tkiva navedenih područja. Profil djelovanja inzulina podložan je značajnim fluktuacijama kod različitih ljudi i kod iste osobe.

U krvi se inzulin veže za alfa i beta globuline, normalno 5-25%, ali se vezanje može povećati tijekom liječenja zbog pojave serumskih antitijela (proizvodnja antitijela na egzogeni inzulin dovodi do rezistencije na inzulin; kod modernih visoko pročišćenih preparata rijetko se javlja inzulinska rezistencija; ). T1/2 krvi je manje od 10 min. Većina inzulina koji se oslobađa u krvotok prolazi proteolitičku razgradnju u jetri i bubrezima. Brzo se izlučuje putem bubrega (60%) i jetre (40%); manje od 1,5% se izlučuje u urinu nepromijenjeno.

Pripravci inzulina koji se trenutno koriste razlikuju se na nekoliko načina, uključujući i prema izvoru podrijetla, trajanju djelovanja, pH otopine (kiselo i neutralno), prisutnosti konzervansa (fenol, krezol, fenol-krezol, metilparaben), koncentracija inzulina - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Klasifikacija. Insulini se obično klasificiraju prema podrijetlu (goveđi, svinjski, ljudski, kao i analozi humanog inzulina) i trajanje djelovanja.

Ovisno o izvorima proizvodnje izdvajaju se inzulini životinjskog podrijetla (uglavnom svinjski inzulinski pripravci), polu-sintetski preparati humanog inzulina (dobiveni iz svinjskog inzulina enzimskom transformacijom), preparati humani-inzulin (genetski modificirana DNA).

Za medicinsku uporabu, inzulin je prethodno dobiven uglavnom iz gušterače goveda, zatim iz žlijezda pankreasa svinja, s obzirom da je svinjski inzulin bliži humanom inzulinu. Budući da se goveđi inzulin, koji se razlikuje od tri humane aminokiseline, često uzrokuje alergijske reakcije, danas se praktički ne koristi. Svinjski inzulin koji se razlikuje od ljudske jedne aminokiseline, manje je vjerojatno da će izazvati alergijske reakcije. U inzulinskim medicinskim pripravcima, ako nema dovoljno pročišćavanja, mogu biti prisutne nečistoće (proinzulin, glukagon, somatostatin, proteini, polipeptidi) koji mogu uzrokovati različite sporedne reakcije. Moderne tehnologije omogućuju dobivanje pročišćenog (mono-peak-hromatografski pročišćenog otpuštanja "vrha" inzulina), visoko pročišćenih (monokomponentnih) i kristaliziranih pripravaka inzulina. Od pripravaka inzulina životinjskog podrijetla, prednost se daje mono-vršnom inzulinu izvedenom iz gušterače svinja. Dobiveni postupcima genetskog inženjeringa inzulin u potpunosti je u skladu s aminokiselinskim sastavom humanog inzulina.

Aktivnost inzulina određena je biološkom metodom (sposobnošću snižavanja glukoze u krvi kod kunića) ili fizikalno-kemijskom metodom (elektroforezom na papiru ili kromatografijom na papiru). Za jednu jedinicu djelovanja, ili međunarodnu jedinicu, uzmite aktivnost od 0,04082 mg kristalnog inzulina. Ljudska gušterača sadrži do 8 mg inzulina (približno 200 U).

Pripravci inzulina su podijeljeni na kratke i ultra kratke lijekove - oponašaju normalnu fiziološku sekreciju inzulina u gušterači kao odgovor na stimulaciju, lijekove prosječnog trajanja i dugodjelujuće lijekove - imitiraju bazalno (pozadinsko) izlučivanje inzulina, kao i kombinirane lijekove (kombiniraju oba djelovanja).,

Postoje sljedeće grupe:

Ultrashort-djelovanje inzulina (hipoglikemijski učinak razvija se 10-20 minuta nakon s / c injekcije, vrhunac djelovanja doseže se u prosjeku nakon 1-3 sata, trajanje djelovanja je 3-5 sati):

- inzulin lispro (Humalog);

- inzulin aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- inzulin glulisin (apidra).

Inzulini kratkog djelovanja (početak djelovanja obično nakon 30-60 minuta; maksimalno djelovanje nakon 2-4 sata; trajanje djelovanja do 6–8 sati):

- topljivi inzulin [ljudski genetski inženjering] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Redoviti);

- topljivi inzulin [humani polusintetski] (Biogulin R, Humodar R);

- topljivi inzulin [monokomponenta svinje] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Pripravci inzulina dugotrajnog djelovanja - uključuju lijekove prosječnog trajanja djelovanja i dugotrajne lijekove.

Insulini srednjeg trajanja djelovanja (početak nakon 1,5–2 h; vrhunac nakon 3–12 sati; trajanje 8–12 h):

- Inzulin-izofan [ljudski genetski inženjering] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- inzulin-izofan [humani polusintetski] (Biogulin N, Humodar B);

- inzulin-izofan [monokomponenta svinje] (Monodar B, Protafan MS);

- suspenzije inzulinskog cinkovog spoja (Monotard MS).

Dugodjelujući inzulini (početak nakon 4–8 h; vrhunac nakon 8-18 sati; ukupno trajanje 20-30 h):

- inzulin glargin (Lantus);

- inzulin detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinirani pripravci inzulina (dvofazni pripravci) (hipoglikemijski učinak počinje 30 minuta nakon primjene s / c, dostiže maksimum u 2 do 8 sati i traje do 18-20 sati):

- dvofazni inzulin [humani polusintetski] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- dvofazni inzulin [ljudski genetski inženjering] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstaard 30 NM, Humulin M3);

- bipazni inzulin aspart (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Ultrashort-djelovanje inzulina su humani inzulinski analozi. Poznato je da su endogeni inzulin u β-stanicama gušterače, kao i hormonske molekule u nastalim kratkodjelujućim otopinama inzulina, polimerizirani i da su heksameri. Kada se s / c primjena heksamernih oblika polako apsorbira i vršna koncentracija hormona u krvi, slična onoj kod zdrave osobe nakon jela, nije moguće stvoriti. Prvi kratkodjelujući inzulinski analog, koji se apsorbira iz potkožnog tkiva 3 puta brže od humanog inzulina, bio je lispro inzulin. Inzulin lispro je derivat humanog inzulina dobiven zamjenom dva aminokiselinska ostatka u molekuli inzulina (lizin i prolin na položajima 28 i 29 B-lanca). Modifikacija molekule inzulina ometa stvaranje heksamera i osigurava brz protok lijeka u krv. Gotovo odmah nakon injekcije u tkivima, molekule inzulina lispro u obliku heksamera brzo se disociraju u monomere i ulaze u krv. Drugi inzulinski analog - inzulin aspart - nastao je zamjenom prolina u položaju B28 s negativno nabijenom aspartinskom kiselinom. Kao inzulin lispro, nakon injekcije sc također brzo razgrađuje na monomere. Kod inzulina glulisina, zamjena humanog inzulina asparagina na položaju B3 za lizin i lizin na položaju B29 za glutaminsku kiselinu također doprinosi bržoj apsorpciji. Analozi ultrakratkog djelovanja inzulina mogu se unijeti neposredno prije obroka ili nakon obroka.

Inzulini kratkog djelovanja (koji se također nazivaju topljivi) su otopine u puferu s neutralnim pH vrijednostima (6.6-8.0). Namijenjeni su za potkožno, rjeđe - intramuskularno davanje. Ako je potrebno, primjenjuju se i intravenski. Imaju brz i relativno kratak hipoglikemijski učinak. Učinak nakon potkožnog ubrizgavanja javlja se nakon 15-20 min, maksimum doseže nakon 2 h; ukupno trajanje djelovanja je oko 6 sati, a uglavnom se koriste u bolnici tijekom utvrđivanja doze inzulina potrebne za pacijenta, kao i kada je potreban brzi (hitni) učinak u slučaju dijabetičke kome i prekomije. S / u uvodu T1/2 čini 5 min, stoga u dijabetičkoj ketoacidotičnoj komi inzulin ulazi u / u kapanje. Pripravci inzulina kratkog djelovanja također se koriste kao anabolička sredstva i propisuju se u pravilu u malim dozama (4-8 IU 1-2 puta dnevno).

Insulini srednjeg trajanja djelovanja su manje topljivi, polaganije se apsorbiraju iz potkožnog tkiva, zbog čega imaju duži učinak. Produženi učinak ovih lijekova postiže se prisutnošću posebnog prolongatora - protamina (izofan, protapan, bazalnog) ili cinka. Usporavanje apsorpcije inzulina u pripravcima koji sadrže spoj inzulinske cink suspenzije, zbog prisutnosti kristala cinka. NPH-inzulin (neutralni protamin Hagedorn ili izofan) je suspenzija koja se sastoji od inzulina i protamina (protamin je protein izoliran iz ribljeg mlijeka) u stehiometrijskom omjeru.

Dugodjelujući inzulini uključuju inzulin glargin, analog ljudskog inzulina dobiven DNA rekombinantnom tehnologijom - prvi lijek za inzulin koji nema izražen vrh djelovanja. Inzulin glargin se dobiva s dvije modifikacije u molekuli inzulina: zamjenom A-lanca (asparagina) s glicinom na položaju 21 i vezanjem dva argininska ostatka na C-kraj B-lanca. Lijek je bistra otopina s pH vrijednosti 4. Kiseli pH stabilizira heksamere inzulina i osigurava dugu i predvidljivu apsorpciju lijeka iz potkožnog tkiva. Međutim, zbog kiselog pH, inzulin glargin se ne može kombinirati s kratkodjelujućim inzulinima koji imaju neutralni pH. Jedna injekcija inzulina glargina osigurava 24-satnu kontrolu glikemije bez vrhunca. Većina pripravaka inzulina ima tzv. "Peak" djelovanja, promatrana kada koncentracija inzulina u krvi dosegne maksimum. Inzulin glargin nema izražen vrh, jer se oslobađa u krvotok relativno konstantnom brzinom.

Inzulinski pripravci s produljenim djelovanjem dostupni su u različitim oblicima doziranja koji imaju hipoglikemijski učinak različitog trajanja (od 10 do 36 sati). Produženi učinak smanjuje broj dnevnih injekcija. Obično se proizvode u obliku suspenzija, koje se daju samo subkutano ili intramuskularno. U dijabetičkoj komi i predkomatoznim stanjima produljeni lijekovi se ne koriste.

Kombinirani pripravci inzulina su suspenzije koje se sastoje od neutralnog topivog kratkodjelujućeg inzulina i inzulina-izofana (srednje trajanje djelovanja) u određenim omjerima. Ova kombinacija inzulina različitog trajanja djelovanja u jednom pripravku omogućuje pacijentu uštedu na dvije injekcije s odvojenom upotrebom lijekova.

Indikacije. Glavna indikacija za uporabu inzulina je šećerna bolest tipa 1, ali pod određenim uvjetima propisana je i za dijabetes tipa 2, uključujući s rezistencijom na oralna hipoglikemijska sredstva, s ozbiljnim popratnim bolestima, u pripremi za kirurške zahvate, dijabetičku komu, s dijabetesom u trudnica. Kratkodjelujući inzulini primjenjuju se ne samo kod dijabetes melitusa, nego iu nekih drugih patoloških procesa, primjerice u općoj iscrpljenosti (kao anaboličko sredstvo), furunkulozi, tirotoksikozi, bolestima želuca (atoni, gastroptozi), kroničnom hepatitisu i početnim oblicima ciroze jetre. kao i kod nekih mentalnih bolesti (primjena velikih doza inzulina - tzv. hipoglikemijska koma); ponekad se koristi kao komponenta "polarizirajućih" otopina koje se koriste za liječenje akutnog zatajenja srca.

Inzulin je glavni specifični tretman za dijabetes melitus. Liječenje šećerne bolesti provodi se prema posebno razvijenim shemama pomoću pripravaka inzulina različitog trajanja djelovanja. Izbor lijeka ovisi o težini i karakteristikama tijeka bolesti, općem stanju pacijenta i brzini početka i trajanju djelovanja lijeka koji smanjuje šećer.

Svi pripravci inzulina primjenjuju se uz obvezno pridržavanje prehrambenog režima uz ograničenje energetske vrijednosti hrane (od 1700 do 3000 kcal).

Prilikom određivanja doze inzulina, oni se rukovode razinom glukoze natašte i tijekom dana, kao i razinom glikozurija tijekom dana. Konačni odabir doze provodi se pod kontrolom smanjenja hiperglikemije, glikozurije, kao i općeg stanja pacijenta.

Kontraindikacije. Inzulin je kontraindiciran kod bolesti i stanja koja se javljaju s hipoglikemijom (na primjer, inzulinom), u akutnim bolestima jetre, gušterače, bubrega, čira na želucu i dvanaesniku, dekompenziranim oštećenjima srca, akutnoj koronarnoj insuficijenciji i nekim drugim bolestima.

Koristite tijekom trudnoće. Glavni lijek za liječenje šećerne bolesti tijekom trudnoće je terapija inzulinom, koja se provodi pod strogim nadzorom. U slučaju šećerne bolesti tipa 1, liječenje inzulinom se nastavlja. U slučaju dijabetes melitusa tipa 2, oralni hipoglikemici se poništavaju i provodi se dijetalna terapija.

Gestacijski diabetes mellitus (trudni dijabetes) je poremećaj metabolizma ugljikohidrata koji se prvi put pojavio tijekom trudnoće. Gestacijski diabetes mellitus povezan je s povećanim rizikom od perinatalne smrtnosti, učestalosti kongenitalnih malformacija i rizika od progresije dijabetesa 5-10 godina nakon poroda. Liječenje gestacijskog dijabetesa počinje dijetom. Ako je dijetalna terapija nedjelotvorna, koristi se inzulin.

Za bolesnike s prethodno postojećim ili gestacijskim dijabetesom, važno je održavati odgovarajuću regulaciju metaboličkih procesa tijekom cijele trudnoće. Potreba za inzulinom može se smanjiti u prvom tromjesečju trudnoće i povećati u drugom i trećem tromjesečju. Za vrijeme porođaja i odmah nakon njih potreba za inzulinom može se dramatično smanjiti (povećava se rizik od hipoglikemije). U tim uvjetima, neophodna je pažljiva kontrola glukoze u krvi.

Inzulin ne prodire u placentnu barijeru. Međutim, majčinska IgG protutijela prema inzulinu prolaze kroz posteljicu i vjerojatno uzrokuju hiperglikemiju u fetusu neutraliziranjem izlučenog inzulina. S druge strane, nepoželjna disocijacija kompleksa inzulina i antitijela može dovesti do hiperinzulinemije i hipoglikemije kod fetusa ili novorođenčeta. Pokazalo se da je prijelaz iz goveđih / svinjskih inzulinskih pripravaka u monokomponentne pripravke popraćen smanjenjem titra antitijela. U tom smislu, tijekom trudnoće preporuča se upotreba samo pripravaka humanog inzulina.

Inzulinski analozi (kao i drugi novorazvijeni lijekovi) propisuju se oprezno tijekom trudnoće, iako nema pouzdanih dokaza o štetnim učincima. U skladu s opće prihvaćenim preporukama FDA (Uprave za hranu i lijekove), koje određuju mogućnost korištenja lijekova tijekom trudnoće, pripravci inzulina za učinak na fetus spadaju u kategoriju B (studija reprodukcije na životinjama nije otkrila štetne učinke na fetus te odgovarajuće i strogo kontrolirane studije kod trudnica). žene) ili u kategoriju C (studije o reprodukciji kod životinja otkrile su štetan učinak na fetus, te nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja kod trudnica, ali potencijalne koristi povezane s uporabom lijekova kod trudnica mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućem riziku). Dakle, inzulin lispro spada u klasu B, a inzulin aspart i inzulin glargin - u klasu C.

Komplikacije inzulinske terapije. Hipoglikemija. Unošenje previsokih doza, kao i nedostatak unosa ugljikohidrata s hranom, može uzrokovati neželjeno hipoglikemijsko stanje, može se razviti hipoglikemijska koma s gubitkom svijesti, konvulzijama i depresijom srčane aktivnosti. Hipoglikemija se također može razviti zbog djelovanja dodatnih čimbenika koji povećavaju osjetljivost na inzulin (na primjer, adrenalna insuficijencija, hipopituitarizam) ili povećavaju apsorpciju glukoze u tkivu (vježbanje).

Rani simptomi hipoglikemije, koji su u velikoj mjeri povezani s aktivacijom simpatičkog živčanog sustava (adrenergički simptomi) uključuju tahikardiju, hladan znoj, tremor, aktivaciju parasimpatičkog sustava - tešku glad, mučninu i trnce u usnama i jeziku. Kod prvih znakova hipoglikemije potrebne su hitne mjere: pacijent mora piti slatki čaj ili jesti nekoliko grudica šećera. U hipoglikemijskoj komi 40% -tna otopina glukoze u količini od 20-40 ml ili više ubrizgava se u venu sve dok pacijent ne napusti komatozno stanje (obično ne više od 100 ml). Hipoglikemija se također može ukloniti intramuskularnom ili subkutanom primjenom glukagona.

Povećanje tjelesne težine tijekom inzulinske terapije povezano je s eliminacijom glikozurija, povećanjem stvarnog kalorijskog sadržaja hrane, povećanim apetitom i stimulacijom lipogeneze pod djelovanjem inzulina. Ako slijedite principe prehrane, to se može izbjeći.

Primjena suvremenih visoko pročišćenih hormonskih lijekova (osobito genetski modificiranih humanih pripravaka inzulina) relativno rijetko dovodi do razvoja inzulinske rezistencije i alergija, ali takvi slučajevi nisu isključeni. Razvoj akutne alergijske reakcije zahtijeva hitnu desenzibilizirajuću terapiju i zamjenu lijeka. Prilikom razvoja reakcije na pripravke inzulina goveda / svinje treba ih zamijeniti pripravcima humanog inzulina. Lokalne i sistemske reakcije (pruritus, lokalni ili sistemski osip, stvaranje potkožnih nodula na mjestu ubrizgavanja) povezane su s neadekvatnim pročišćavanjem inzulina od nečistoća ili korištenjem goveđeg ili svinjskog inzulina, koji se razlikuju u aminokiselinskoj sekvenci od čovjeka.

Najčešće alergijske reakcije su antitijela na koži, IgE. Povremeno se uočavaju sistemske alergijske reakcije, kao i inzulinska rezistencija posredovana IgG antitijelima.

Zamagljen vid Prolazni poremećaji loma oka javljaju se na samom početku inzulinske terapije i nestaju sami za 2-3 tjedna.

Oteklina. U prvim tjednima terapije dolazi do prolaznog edema nogu zbog zadržavanja tekućine u tijelu, tzv. oticanje inzulina.

Lokalne reakcije uključuju lipodistrofiju na mjestu ponovljenih injekcija (rijetka komplikacija). Izdvojite lipoatrofiju (nestanak naslaga potkožnog masnog tkiva) i lipohipertrofiju (povećanje odlaganja potkožnog masnog tkiva). Ove dvije države imaju različitu prirodu. Lipoatrofija - imunološka reakcija, uglavnom zbog primjene slabo pročišćenih pripravaka inzulina životinjskog podrijetla, trenutno praktički nije pronađena. Lipohipertrofija se razvija uz primjenu visoko pročišćenih pripravaka humanog inzulina i može se pojaviti kada se ometa tehnika ubrizgavanja (hladna priprema, alkohol dobiva ispod kože), kao i zbog anaboličkog lokalnog djelovanja samog preparata. Lipohipertrofija stvara kozmetički defekt koji je problem za pacijente. Osim toga, zbog ovog nedostatka, apsorpcija lijeka je umanjena. Da bi se spriječio razvoj lipohipertrofije, preporuča se stalno mijenjati mjesta ubrizgavanja unutar istog područja, ostavljajući razmak od najmanje 1 cm između dvaju punkcija.

Mogu postojati lokalne reakcije kao što je bol na mjestu primjene.

Interakcija. Pripravci inzulina mogu se međusobno kombinirati. Mnogi lijekovi mogu uzrokovati hipo-ili hiperglikemiju, ili promijeniti odgovor pacijenta s dijabetesom na liječenje. Trebate razmotriti interakciju, moguću uz istovremenu uporabu inzulina s drugim lijekovima. Alfa-blokatori i beta-adrenomimetiki povećavaju izlučivanje endogenog inzulina i povećavaju učinak lijeka. Hipoglikemijski učinak inzulina poboljšala oralna hipoglemična sredstvo, salicilate, MAO inhibitori (uključujući furazolidona, prokarbazin, selegilin), ACE inhibitori, bromokriptin, oktreotid, sulfonamida, anabolički steroidi (posebno oxandrolone, metandienon) i androgena (povećanom osjetljivošću na inzulin te povećati otpornost tkiva glukagona, što dovodi do hipoglikemije, posebno u slučaju rezistencije na inzulin, možda ćete morati smanjiti dozu inzulina), analoze somatostatina, guanetidina, dizo piramide, klofibrat, ketokonazol, preparati litija, mebendazol, pentamidin, piridoksin, propoksifen, fenilbutazon, fluoksetin, teofilin, fenfluramin, preparati litija, pripravci kalcija, tetraciklini. Klorokin, kinidin, kinin smanjuju razgradnju inzulina i mogu povećati koncentraciju inzulina u krvi i povećati rizik od hipoglikemije.

Inhibitori ugljične anhidraze (posebno acetazolamid), stimulirajući β-stanice gušterače, potiču oslobađanje inzulina i povećavaju osjetljivost receptora i tkiva na inzulin; iako istovremena uporaba ovih lijekova s ​​inzulinom može povećati hipoglikemijski učinak, učinak može biti nepredvidljiv.

Brojni lijekovi uzrokuju hiperglikemiju kod zdravih ljudi i pogoršavaju tijek bolesti u bolesnika s dijabetesom. Hipoglikemijski učinak inzulina je oslabljen: antiretrovirusni lijekovi, asparaginaza, oralni hormonalni kontraceptivi, glukokortikoidi, diuretici (tiazidi, etakrinska kiselina), antagonisti heparina, H2-receptori, sulfinpirazon, triciklički antidepresivi, dobutamin, izoniazid, kalcitonin, niacin, simpatomimetici, danazol, klonidin, BPC, diazoksid, morfin, fenitoin, somatotropin, tiroidni hormoni, derivati ​​fenotiazina, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol

Glukokortikoidi i epinefrin imaju suprotan učinak na inzulin na perifernim tkivima. Prema tome, dugotrajno davanje sistemskih glukokortikoida može uzrokovati hiperglikemiju, do i uključujući dijabetes melitus (steroidni dijabetes), koji se može pojaviti u oko 14% pacijenata koji uzimaju sistemske kortikosteroide nekoliko tjedana ili s dugotrajnom primjenom topikalnih kortikosteroida. Neki lijekovi izravno inhibiraju izlučivanje inzulina (fenitoin, klonidin, diltiazem) ili smanjenjem rezervi kalija (diuretici). Hormoni štitnjače ubrzavaju metabolizam inzulina.

Najznačajniji i često utječu na djelovanje beta-blokatora inzulina, oralnih hipoglikemijskih sredstava, glukokortikoida, etanola, salicilata.

Etanol inhibira glukoneogenezu u jetri. Taj se učinak primjećuje kod svih ljudi. U tom smislu, treba imati na umu da zlouporaba alkoholnih pića na pozadini inzulinske terapije može dovesti do razvoja teškog hipoglikemijskog stanja. Male količine alkohola uzete s hranom obično ne uzrokuju probleme.

Beta-blokatori mogu inhibirati izlučivanje inzulina, promijeniti metabolizam ugljikohidrata i povećati perifernu otpornost na inzulin, što dovodi do hiperglikemije. Međutim, oni također mogu inhibirati učinak kateholamina na glukoneogenezu i glikogenolizu, što je povezano s rizikom od teških hipoglikemijskih reakcija kod dijabetičara. Štoviše, bilo koji od beta-adrenergičkih blokatora može prikriti adrenergičke simptome uzrokovane smanjenjem razine glukoze u krvi (uključujući tremor, palpitacije), čime se narušava pravodobno prepoznavanje hipoglikemije od strane pacijenta. Selektivna beta1-adrenergički blokatori (uključujući acebutolol, atenolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol) pokazuju ove učinke u manjoj mjeri.

NSAID i visoke doze salicilata inhibiraju sintezu prostaglandina E (koji inhibira izlučivanje endogenog inzulina) i na taj način povećavaju bazalnu sekreciju inzulina, povećavaju osjetljivost β-stanica gušterače na glukozu; hipoglikemijski učinak s istovremenom primjenom može zahtijevati prilagodbu doze NSAR-a ili salicilata i / ili inzulina, posebno s dugotrajnim dijeljenjem.

Trenutno se proizvodi značajan broj pripravaka inzulina, uklj. dobiveni iz gušterače životinja i sintetizirani genetskim inženjeringom. Preparati odabrani za inzulinsku terapiju su genetski modificirani visoko pročišćeni humani inzulini s minimalnom antigenošću (imunogena aktivnost), kao i analozi humanog inzulina.

Pripravci inzulina proizvode se u staklenim bočicama, hermetički zatvorenim gumenim čepovima s aluminijskim tijelom, u posebnim tzv. inzulinske štrcaljke ili brizgalice. Pri uporabi brizgalica, preparati se nalaze u posebnim spremnicima s bočicama (penfill).

Razvijaju se intranazalni oblici inzulina i inzulinskih pripravaka za oralnu primjenu. Kod kombinacije inzulina s deterdžentom i primjene u obliku aerosola na nazalnoj sluznici, efektivna razina u plazmi se postiže tako brzo kao i kod IV bolusa. Intranazalni i oralni pripravci inzulina su u razvoju ili se podvrgavaju kliničkim ispitivanjima.

O Nama

Većina ljudi, zbog nedostatka znanja u području medicine, smatra da su hormonalni lijekovi nešto strašno, donoseći ogromnu količinu nuspojava (od povećanja tjelesne težine do značajne dlake na tijelu).