Estradiol valerat - gdje se nalazi i tko se preporučuje?

Estradiol valerat je aktivna tvar koja spada u skupinu estrogena i dio je mnogih učinkovitih lijekova za zdravlje žena, uključujući i one namijenjene oralnoj kontracepciji.

Glavna svrha ove komponente je ispuniti nedostatak endogene proizvodnje estrogena ženskim tijelom.

Osim toga, obavlja i zadovoljan ostalim funkcijama koje pridonose poboljšanju blagostanja.

Koji su lijekovi sadržani?

Trenutno, vodeće farmaceutske tvrtke nude širok izbor tableta koje sadrže estradiol valerat.

Najpoznatiji među njima su:

  • Indivina;
  • divina;
  • Divisek;
  • Klimov;
  • klimonorma;
  • proginova;
  • Kliane;
  • CLIMAR;
  • Dermestril;
  • Menorest;
  • Oktodiol;
  • Triaklim;
  • Ciklo-proginova;
  • Estraderm®.

Većina navedenih lijekova su hormonski nadomjesni lijekovi, prikazani u obliku tableta. Oni mogu oponašati prirodnu hormonsku aktivnost karakterističnu za normalan menstrualni ciklus bez odstupanja.

Imenovani su da eliminiraju sve vrste nedostatka estrogena, kao i da spriječe osteoporozu u postmenopauzalnom razdoblju.

Clayra tablete su najpopularniji i najučinkovitiji predstavnici ove kategorije.

Glavna svrha

Lijekovi, koji u osnovi sadrže aktivni sastojak ekstradiol valerata, propisuju se ženama u sljedećim uvjetima:

  • nedostatak prirodnog estrogena u tijelu, koji može biti izazvan raznim faktorima - na primjer, menopauza, postmenopauzalni period, radijacijska kastracija, ooforektomija za benigne bolesti, itd.;
  • degenerativne promjene na koži i sluznicama;
  • hipoestezija mokraćnog mjehura;
  • depresivna stanja, vrtoglavica, pospanost, razdražljivost, poremećaji spavanja i druge pojave koje prate nedostatak estrogena;
  • predispozicija za razvoj osteoporoze u klimakterijskom razdoblju (u ovom slučaju, estradiol valerat se uzima kao profilaktičko sredstvo).

Pripravci estradiol valerata imaju nekoliko važnih funkcija, od kojih je najvažnije nadomjestiti nedostatak prirodnih endogenih estrogena.

Osim toga, ovaj aktivni sastojak:

  • normalizira ravnotežu vode i elektrolita u ženskom tijelu;
  • regulira metaboličke procese proteina, masti i ugljikohidrata;
  • smanjuje povišenu razinu kolesterola lipoproteina niske gustoće u krvi;
  • sprječava razvoj osteoporoze i smanjenja koštane mase;
  • doprinosi nastanku promjena proliferativnog tipa u endometriju;
  • nakon zahvata, ooforektomija, kao iu razdobljima prije i poslije menopauze, učinkovito suzbija mentalne, somatske i druge simptome menopauze.

U gastrointestinalnom traktu estradiola, valerat se vrlo brzo i potpuno apsorbira.

Također se brzo metabolizira u jetri, što rezultira stvaranjem tvari kao što je estrione i estrol.

Maksimalna koncentracija lijeka u količini od 1-2 mg u krvnom serumu postiže se nakon tri do šest sati od trenutka primjene.

Poluživot ove tvari iz tijela obično traje duže od jednog sata. Prikazuje se zajedno s urinom, u pravilu, u obliku sulfatnih i glukuronidnih estera.

Lijekovi koji sadrže estradiol valerat, obično namijenjeni dugotrajnoj upotrebi - tijek liječenja može trajati do šest mjeseci. Optimalna doza, kao i učestalost lijekova koje liječnik propisuje na individualnoj osnovi, ovisi o vrsti bolesti i prirodi simptoma.

kontraindikacije

Estradiol valerat i svi lijekovi na temelju njega imaju određeni broj kontraindikacija da svaka žena koja planira proći terapiju hormonske nadomjesne terapije treba biti svjesna.

Ova supstanca je strogo zabranjeno uzimati u prisutnosti sljedećih bolesti i stanja:

  • preosjetljivost na glavnu aktivnu komponentu (ili njezinu apsolutnu netrpeljivost, koja ima individualni karakter);
  • endometrioza;
  • hiperplazija maternice;
  • fibroidi maternice;
  • benigni i maligni tumori jetre;
  • maligne neoplazme u mliječnoj žlijezdi;
  • razne vrste hormon-ovisnih neoplazmi, kao i sumnje na njih;
  • teški oblici oštećene funkcije jetre;
  • dijabetes;
  • teški tromboembolijski procesi;
  • poremećaji metabolizma masti koji su prirođeni;
  • prisutnost Rotor i Dubin-Johnsonovih sindroma;
  • vaginalno krvarenje, čija je geneza i dalje nejasna;
  • ozbiljne povrede zgrušavanja krvi;
  • razdoblja trudnoće i dojenja;
  • otoskleroza s pogoršanjem tijekom prethodne trudnoće;
  • prisutnost žutice ili hepatitisa tijekom prethodne trudnoće.

Prema anatomskoj strukturi mliječnih žlijezda muškarci su identični ženskom. Međutim, patologija organa kod muškaraca je vrlo rijetka.

Kako možete posumnjati na cistu jajnika kod žene, reći ćemo dalje.

Vjerojatno će sljedeći članak biti zanimljiv mnogim ženama. Sve o razlozima zatvaranja u mliječnim žlijezdama tijekom dojenja.

Nuspojave

U nekim situacijama estradiol valerat prati neugodne nuspojave, uključujući:

  • glavobolja, migrena i vrtoglavica;
  • mučnina;
  • osjećaj napetosti u mliječnoj žlijezdi;
  • povećanje težine;
  • ubrzavanje rasta neoplazmi ovisnih o hormonima;
  • endometrioza;
  • predmenstrualni sindrom;
  • uočavanje;
  • krvarenje iz maternice;
  • privremena pigmentacija kože u obliku vrlo izrazitih mjesta male veličine.

Recenzije

Estradiol valerat i pripravci koji sadrže ovu tvar u svojoj bazi dobivaju mnogo pozitivnih povratnih informacija u svojoj adresi zbog visoke učinkovitosti i minimalnog broja nuspojava.

  • Žene koje su uzimale Klayrin kontraceptivni lijek na bazi valeratnog ekstradiola, napominju da osim pouzdane i učinkovite prevencije neželjene trudnoće, eliminira bol tijekom menstruacije, normalizira menstrualni ciklus, poboljšava stanje kože i uopće ne utječe na tjelesnu težinu.
  • O Proginovi koja sadrži ovaj aktivni sastojak, postoji mnogo pozitivnih povratnih informacija od žena koje su prošle postupak in vitro oplodnje (IVF) i uzele su ovaj lijek s ciljem što bolje pripreme za buduću trudnoću.
  • Lijek Indivina je učinkovito sredstvo protiv menopauze. Prema ocjenama žena koje su ga uzimale, uklanja vruće trepće u koži lica, a također sprečava razvoj osteoporoze.

Estrogen je glavni ženski hormon koji utječe na različite funkcije u tijelu. Stopa estradiola u žena je varijabilna. To ovisi o danu ciklusa i dobi žene.

U nekim slučajevima, uklanjanje fibroadenoma dojke je prikazano, naučit ćete čitanjem ove teme.

Estradiol valerat je sintetički analog estrogena i stoga je uključen u suvremena kontraceptivna sredstva, kao i lijekove dizajnirane da kompenziraju nedostatak ženskih hormona.

Lijekovi temeljeni na ovoj tvari normaliziraju menstrualni ciklus i metaboličke procese, imaju pozitivan učinak na živčani sustav i smanjuju razinu kolesterola u krvi. Međutim, kao i svaki drugi hormonski lijek, zahtijeva oprez i pažljivo pridržavanje uputa.

Upute za uporabu lijekova, analoga, mišljenja

Upute iz pills.rf

Glavni izbornik

Samo najnovije službene upute za uporabu lijekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem se nalaze na lijekovima.

Estradiol Valerate *

LIJEKOVI PRIJATELJSKIH PRAZNIKA PRIMIJENJUJU PACIJENTA SAMO LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.

Opis aktivne tvari Estradiol valerat / Oestradioli valeras.

Formula: C23H32O3, kemijski naziv: estradiol 17beta-valerat.
Farmakološka skupina: hormoni i njihovi antagonisti / estrogeni, gestageni; njihove homologe i antagoniste.
Farmakološko djelovanje: estrogen.

Farmakološka svojstva

Estradiol valerat kompenzira nedostatak tvorbe endogenog estrogena. Estradiol valerat sudjeluje u metabolizmu ugljikohidrata, proteina, masti, održava ravnotežu vode i elektrolita, smanjuje sadržaj kolesterola u krvi iz lipoproteina niske gustoće. Estradiol valerat sprječava osteoporozu i smanjenje koštane mase, potiče stvaranje koštanog tkiva, uzrokuje proliferativne promjene u endometriju, potiče razvoj sekundarnih ženskih spolnih značajki i maternice kada su nerazvijene. Estradiol valerat ublažava mentalne, somatske i druge manifestacije menopauze u razdoblju prije i poslije menopauze, ili nakon uklanjanja jajnika.
U slučaju gutanja estradiola, valerat se u potpunosti i brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Lijek se veže za proteine ​​plazme za 50%. Estradiol valerat u jetri se brzo metabolizira u estron i estriol. Nakon gutanja 1-2 mg lijeka, maksimalna koncentracija u serumu se postiže nakon 3 do 6 sati. Poluvrijeme eliminacije estradiol valerata je približno 1 sat. Estradiol valerat podliježe enterohepatičnoj recirkulaciji i učinku prvog prolaska kroz jetru. Estradiol valerat se izlučuje u obliku glukuronida i sulfatnih estera s urinom (u nepromijenjenom obliku prikazan je u maloj količini). Identificirani su i drugi metaboliti estradiol valerata.

svjedočenje

Nedostatak estrogena (menopauza, menopauza, kastracija zračenja, ooforektomija za benigne bolesti) povezana s poremećajima spavanja, vazomotornim simptomima (glavobolja, crvenila), depresivna stanja, nervoza, razdražljivost, vrtoglavica, pretjerano znojenje; prevencija osteoporoze u menopauzi, degenerativne promjene sluznice i kože; hipoestezija mokraćnog mjehura.

Metoda primjene estradiol valerata i doza

Estradiol valerat se uzima oralno, 1-2 mg, režim liječenja ovisi o indikacijama.
Prije početka terapije potrebno je proći opći i ginekološki pregled, uključujući pregled mliječnih žlijezda. Prijem estradiol valerata treba odmah prekinuti u sljedećim slučajevima: oslabljena percepcija (gubitak sluha, vid), česta pojava neuobičajeno jake ili prve pojave migrenske glavobolje, prvi znakovi tromboembolijskih događaja ili tromboflebitis (oticanje nogu ili neobična bol u nogama, kašalj nepoznatog podrijetla ili probadanje nogu) bol u disanju), osjećaj boli u prsnoj šupljini i otežano disanje, imobilizacija (na primjer, u slučaju nesreće), planirane operacije (6 tjedana prije operacije) u), pojava hepatitisa, žutice, često napadaja, svrbeža pojava na cijelo tijelo, značajno povećanje krvnog tlaka.
S razvojem krvarenja iz maternice potrebno je konzultirati liječnika kako bi se utvrdilo njihovo porijeklo.
Potrebna je pažljiva sustavna kontrola u slučajevima arterijske hipertenzije, popratne šećerne bolesti, proširenih vena, epilepsije, multiple skleroze, troheje, tetanije, porfirije i ranije prenesenog flebitisa. Kod uzimanja estradiol valerata potrebna su redovita ginekološka ispitivanja (uključujući pregled mliječnih žlijezda). Morate obavijestiti svog liječnika o dijeljenju fenilbutazona, rifampicina, barbiturata, hidantoina, pojavu neuobičajeno teških krvarenja u razdoblju između uzimanja lijeka ili nepravilnog krvarenja, nelagode u epigastričnom području.
Estradiol valerat se može koristiti zajedno s gestagenima (uključujući dienogest).

kontraindikacije

Preosjetljivost, endometrioza, endometrijska hiperplazija, fibroidi, hormonski ovisne novotvorine ili sumnja na njih, rak dojke ili sumnja na njih, maligni ili benigni tumori jetre (uključujući povijest bolesti), tromboembolijski procesi (uključujući povijest), vaginalno krvarenje opskurnog podrijetla. teška kršenja funkcionalnog stanja jetre i / ili bubrega, dijabetes melitus, hipertrigliceridemija, kongenitalni poremećaji metabolizma masti, Rotor i Dubin-Johnsonov sindrom, bere bojazan, s pogoršanjem otoskleroza u prethodnom trudnoće, prisutnost prethodno žutice trudnoće ili hepatitis, dojenja.

Ograničenja uporabe

Bronhijalna astma, migrena, dijabetes, epilepsija, zatajenje srca, arterijska hipertenzija, ishemijska bolest srca, zatajenje bubrega, akutna ili kronična patologija jetre (uključujući povijest bolesti), edematozni sindrom, hiperlipoproteinemija, endometrioza, porfirija, fibro-cistična mastopatija, optički sindrom. bolesti vezivnog tkiva, tumori hipofize.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Primjena estradiol valerata kontraindicirana je tijekom trudnoće (uključujući vjerojatne). U vrijeme liječenja estradiol valeratom morate prestati s dojenjem.

Nuspojave estradiol valerata

Živčani sustav i osjetilni organi: glavobolja, vrtoglavica, migrena, koreja, depresija, nelagoda pri nošenju kontaktnih leća, zamagljen vid (promjena zakrivljenosti rožnice).
Kardiovaskularni sustav i krv (hemostaza, stvaranje krvi): povećanje arterijskog tlaka, tromboembolija, tromboflebitis, epistaksa, edem.
Probavni sustav: mučnina, povraćanje, nadutost, bol u epigastričnom području, proljev, kolestatska žutica, anoreksija, kolelitijaza, povećanje tjelesne težine, pankreatitis, hepatitis, bilijarne i crijevne kolike.
Urogenitalni sustav: krvarenje iz maternice nepoznate etiologije, probojno krvarenje, metroagija (znak predoziranja estradiolom), uočavanje, promjena uzoraka materničnog krvarenja, predmenstrualni sindrom, hiperplazija endometrija, amenoreja, dismenoreja, povećanje leomioma ili maternice izlučevine, vaginalna kandidijaza, simptomi cistitisa, povećani libido, pogoršanje endometrioze, osjećaj napetosti i osjetljivosti mliječnih žlijezda, tsinoma endometrija, jajnika skleroza.
Koža: melazma, kloazma, kontaktni dermatitis, nodozni eritem, hemoragijski osip, multiformni eritem, hirzutizam, alopecija, pruritus i hiperemija kože.
Ostali: smanjenje tolerancije na ugljikohidrate, promjena tjelesne težine, pogoršanje toka porfirije, poremećaj metabolizma kalcija, natrija i vode uz nastanak perifernih edema, grčevi gastrocnemius mišića.

Interakcija estradiol valerata s drugim tvarima

Redoviti unos određenih lijekova (fenilbutazon, barbiturati, hidantoin, ampicilin, rifampicin i drugi) može smanjiti učinkovitost estradiol valerata. Može promijeniti potrebu za hipoglikemičnim lijekovima za oralnu primjenu. Estradiol valerat smanjuje aktivnost antikoagulansa, diuretika, hipoglikemijskih i antihipertenzivnih lijekova. Estradiol valerat povećava učinkovitost lijekova za snižavanje lipida. Štitnjača i folna kiselina pojačavaju djelovanje estradiol valerata. Značajna konzumacija alkohola tijekom liječenja može povećati razinu cirkulirajućeg estradiol valerata.

predozirati

Kada predoziranje estradiolom s valeratom razvije mučninu, povraćanje, metroagiju (u nekim slučajevima). Potrebno je podržavati i simptomatsko liječenje u odnosu na povlačenje lijekova

Estradiol (Proginova, Divigel, Estrozhel)

Postoje kontraindikacije. Prije nego počnete, obratite se svom liječniku.

Trgovački nazivi u inozemstvu (u inozemstvu): gelovi - Estrogel, Estrasorb, Estraderm, Estralis, Estreva; tablete - Estrace, Estrofem, Femtrace, Progynova; transdermalni sustavi (flasteri) - Alora, Climara, Vivelle-Dot, Estradot, Menostar, Estraderm TTS, Estraderm MX, EvaMist; masti - Divigel, Estrasorb Topical, Elestrin, vaginalni prstenovi - Estring, Femring; vaginalne tablete - Vagifem.

Svi lijekovi za liječenje menopauze ovdje.

Svi lijekovi koji se koriste u akušerstvu i ginekologiji, ovdje.

Postavite pitanje ili ostavite recenziju o lijeku (nemojte zaboraviti uključiti ime lijeka u tekst poruke) ovdje.

Lijekovi koji sadrže estradiol (estradiol, ATX kod (ATC) G03CA03):

Proginova (Estradiol Valerat) - službene upute za uporabu. Lijek je recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim djelatnicima!

Kliničko-farmakološka skupina

Anti-menopauzni estrogenski lijek.

Farmakološko djelovanje

Proginova sadrži estrogen - estradiol valerat, koji se u ljudskom tijelu pretvara u prirodni 17β-estradiol. Na pozadini Proginovljeva unosa, ovulacija nije potisnuta, a proizvodnja hormona u tijelu ostaje gotovo nepromijenjena.

Estradiol kompenzira nedostatak estrogena u ženskom tijelu nakon menopauze i osigurava učinkovito liječenje psiho-emocionalnih i autonomnih simptoma menopauze (kao što su vruće trepće, znojenje, poremećaj spavanja, glavobolja, glavobolja, smanjena dehidracija, smanjena razdražljivost, glavobolja, smanjena dehidracija, smanjena razdražljivost, glavobolja, smanjenje t bol u mišićima i zglobovima); involucija kože i sluznice, osobito sluznice urogenitalnog sustava (urinarna inkontinencija, suhoća i iritacija vaginalne sluznice, bol tijekom spolnog odnosa).

HNL s odgovarajućom dozom estrogena, kao što je to u Proginowo-u, smanjuje resorpciju kosti i usporava ili zaustavlja gubitak kosti u postmenopauzi. Pokazalo se da dugotrajna primjena hormonske nadomjesne terapije (HRT) smanjuje rizik od prijeloma periferne kosti kod žena nakon menopauze. Ukidanjem HRT-a, stopa smanjenja koštane mase usporediva je s pokazateljima karakterističnim za razdoblje neposredno nakon menopauze. Nije dokazano da je pomoću HRT-a moguće postići oporavak koštane mase do razine premenopauzalne.

HNL također blagotvorno djeluje na sadržaj kolagena u koži, kao i na njegovu gustoću, a može usporiti i stvaranje bora.

HRT dovodi do smanjenja ukupnog kolesterola, lipoproteinskog kolesterola niske gustoće (LDL) i povećanja lipoproteinskog kolesterola visoke gustoće (HDL), kao i povećanja razine triglicerida. Dodavanje progestogena može donekle ometati učinke estradiola na metabolizam. Općenito, metabolički učinci HRT-a smatraju se pozitivnima i vjeruje se da su uključeni u smanjenje rizika od kardiovaskularnih bolesti u žena u postmenopauzi.

Žene koje nisu uklonjene maternice, pri primjeni Proginove, preporučuje se da se dodatni progestogen daje u trajanju od najmanje 10 dana u svakom ciklusu. Time se smanjuje rizik od hiperplazije endometrija i popratnog rizika adenokarcinoma u žena ove skupine.

farmakokinetika

Nakon oralnog uzimanja estradiola, valerat se brzo i potpuno apsorbira. Tijekom apsorpcije i prvog prolaza kroz jetru, steroidni ester se dijeli na estradiol i valerijsku kiselinu. Istovremeno, estradiol se u velikoj mjeri podvrgava daljnjoj metabolizaciji, na primjer, estronu, estriolu i estron sulfatu. Nakon oralne primjene, samo oko 3% estradiola postaje biodostupan. Uzimanje hrane ne utječe na biološku raspoloživost estradiola.

Cmax serumskog estradiola, približno 30 pg / ml, obično se postiže 4-9 sati nakon primjene dražeja. 24 sata nakon primjene, razina estradiola u serumu se smanjuje do koncentracije od približno 15 pg / ml.

Estradiol se veže za albumin i spolni steroidni vezni globulin (SHBG). Slobodna frakcija estradiola u serumu je oko 1-1,5%, a udio GSPS vezane tvari je u rasponu od 30-40%.

Prividni Vd estradiola nakon jedne intravenske injekcije iznosi oko 1 l / kg.

Nakon hidrolize estradiol valerata, tvar prolazi kroz iste putove biotransformacije kao endogeni estradiol. Estradiol se metabolizira uglavnom u jetri, a djelomično iu crijevima, bubrezima, skeletnim mišićima i ciljnim organima. Ovi procesi su popraćeni formiranjem estrona, estriola, kateholestrogena, kao i sulfatnih i glukuronidnih konjugata ovih spojeva, od kojih svi imaju značajno manje estrogene aktivnosti ili uopće nemaju estrogensku aktivnost.

Klirens serumskog estradiola nakon jedne IV injekcije karakterizira visok stupanj varijabilnosti u rasponu od 10 do 30 ml / min / kg. Određeni dio estradiola izlučuje se u žuči i podvrgava se enterohepatičnoj recirkulaciji. Metaboliti estradiola izlučuju se uglavnom u mokraći u obliku sulfata i glukuronida.

Koncentracija estradiola u krvnom serumu nakon ponovljene primjene je približno dva puta veća nego nakon primjene jedne doze. U prosjeku, koncentracija estradiola u serumu kreće se od 30 pg / l (minimalna razina) do 60 pg / l (maksimalna razina). Koncentracija estrona (slabiji estrogen) je oko 8 puta, a koncentracija estron sulfata je oko 150 puta veća od koncentracije estradiola. Nakon prekida, koncentracije estradiola i estrona proginika vraćaju se na prvobitne vrijednosti unutar 2-3 dana.

Indikacije za primjenu lijeka PROGINOVA®

  • hormonska nadomjesna terapija (HRT) za menopauzalne poremećaje, involutivne promjene kože i urinarnog trakta, menopauzalne depresije, kao i simptomi nedostatka estrogena zbog prirodne menopauze ili sterilizacije;
  • prevenciju postmenopauzalne osteoporoze.

Režim doziranja

Kapi se uzimaju cijele s malom količinom tekućine.

Ako pacijent nije uklonio maternicu, a još uvijek je menstruacija, primati Proginova u kombinaciji s bilo kojim gestagen bi trebao početi u prvih 5 dana menstrualnog ciklusa. Međutim, bolesnici s vrlo rijetkom menstruacijom, kao i žene u postmenopauzi, mogu početi uzimati lijek u bilo koje vrijeme, pod uvjetom da je trudnoća isključena.

Svaki paket namijenjen je 21-dnevnom prijemu. Svakodnevno uzmite jednu dragee. Nakon svakog 21-dnevnog tečaja možete uzeti pauzu u uzimanju lijeka, obično tjedan dana ili manje (ciklički HRT), ili nastaviti uzimati pilule dnevno (kontinuirani HRT). U potonjem slučaju, kapi iz nove ambalaže počinju se uzimati čim kapi završe u prethodnom pakiranju.

Kombinirani režim liječenja

Ženama koje nisu uklonjene maternice savjetuje se dodatno uzimati odgovarajući progestogen 10-14 dana svaka 4 tjedna (ciklički kombinirani HRT) ili sa svakom tabletom estrogena (kontinuirana kombinirana HRT).

Vrijeme dana kada žena uzme lijek nije važno, ali ako je počela uzimati tablete u određeno vrijeme, tada bi se trebali pridržavati ovoga vremena i šire. Ako je žena zaboravila uzeti tablete, može je uzeti u sljedećih 12-24 sata, a ako se liječenje prekine dulje vrijeme, može doći do krvarenja.

Nuspojave

Na strani kože Osip, svrbež Nodosum eritema, urtikarija Hirzutizam, akne

Glavna svrha estradiol valerata

U većini kontraceptiva pronađena je estradiol valerat, komponenta zbog koje se u ženskom tijelu nadopunjuje proizvodnja estrogena. Estradiol valerat sudjeluje u metaboličkim procesima i doprinosi održavanju ravnoteže vode, zbog čega se u krvi značajno smanjuje kolesterol.

Poznato je da kontraceptivi koji sadrže beta-estradiol sprječavaju osteoporozu. Pod utjecajem ove supstance dolazi do razvoja sekundarnih ženskih spolnih karakteristika, a mentalne manifestacije menopauze uklanjaju se tijekom menopauze. Najčešće, estradiol valerat je uključen u kontraceptivna sredstva koja su dostupna u tabletama.

Kada se progutaju tablete se otope i apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Nakon uzimanja dva miligrama lijeka, maksimalni učinak postiže se nakon šest sati. Što se tiče razdoblja prirodne eliminacije beta-estradiola iz tijela, to je otprilike jedan sat. Lijek se izlučuje u mokraći u obliku sulfatnih estera zajedno s malom količinom nepromijenjene tvari.

Također je poznato da se estrogeni nalaze u prehrambenim proizvodima, čija uporaba može pomoći u normalizaciji njihove razine. Estrogen je prisutan u sljedećim proizvodima: grašak, grah, riža, zob, mrkva, kupus i soja. Najtočniji i potpuniji popis proizvoda treba provjeriti sa svojim liječnikom.

Za žene koje iz nekog razloga ne žele uzimati lijekove, kao što su estradiol valerat, divigel ili estradiol dipropionat, stručnjaci mogu preporučiti korištenje više tih namirnica. Međutim, pacijent mora shvatiti da, za razliku od lijekova sintetičkog porijekla, proizvodi neće moći dati brzi i vidljivi rezultat.

Vrste droga

Trenutno u medicinskoj praksi za liječenje različitih ženskih bolesti koriste se sljedeći lijekovi koji sadrže beta-estradiol u svom sastavu:

  • Estradiol dipropionat je lijek sintetskog porijekla, koji ima zamjenski učinak na prirodni estrogen. U pravilu estradiol dipropionat propisuje specijalist kako bi se popunila nedostajuća razina estradiola u ženskom tijelu. Estradiol dipropionat propisuje liječnik za nerazvijene mliječne žlijezde, menstrualne poremećaje, a prema tretmanu se estradiol dipropionat ubrizgava intramuskularno oko dva ili tri puta tjedno, štoviše, shema i trajanje ovog tijeka potpuno ovise o prirodi bolesti. Dugotrajna uporaba ovog lijeka može uzrokovati krvarenje uterusa. Važno je imati na umu da je uporaba estradiol dipropionata tijekom trudnoće strogo zabranjena;
  • Levonorgestrel estradiol je lijek sintetskog porijekla, zbog čega se ne dopunjuje nedovoljna razina ženskih spolnih hormona, a rizici povezani s razvojem raka maternice značajno se smanjuju. Glavne indikacije koje služe u svrhu lijeka su: menopauza i prevencija kardiovaskularnih bolesti Levonorgestrel estradiol je dostupan u obliku višebojnih dražeja, obično jedan paket sadrži devet komada žute i dvanaest komadića smeđeg. Upute za uporabu levonorgestrela estradiola jasno su značile dopuštenu dozu i trajanje cijelog ciklusa;
  • Estradiol Drospirenon je dostupan u obliku tableta, obloženih, i koristi se za kompenzaciju nedostatka estrogena u tijelu lijepog spola nakon menopauze. Zbog svojih ljekovitih svojstava osigurava učinkovito liječenje emocionalnih i vegetativnih simptoma, na primjer, razdražljivost, loš san, glavobolju i prekomjernu živčanu razdražljivost. Uzima se jedna tableta dnevno i ispire se s malom količinom vode;
  • Estradiol benzoat - lijek hormonskog podrijetla, kojeg karakterizira trajanje estrogenog djelovanja. Glavne indikacije za primjenu lijeka su: amenoreja, nedovoljan spolni razvoj i druge bolesti povezane s funkcijom jajnika. Estradiol benzoat se ubrizgava intramuskularno jednom svaka tri dana. Važno je napomenuti da estradiol benzoat treba koristiti samo prema uputama kvalificiranog tehničara. Kod upalnih procesa koji djeluju na ženske genitalije i tijekom trudnoće, estradiol benzoat nije propisan;
  • Estradiol didprogesteron se koristi za nadomjesnu hormonsku terapiju za poremećaje koje karakterizira nedostatak estrogena u postmenopauzalnom razdoblju. Uzima se na jednu tabletu dnevno i po mogućnosti u isto doba dana;
  • Estradiol hemihidrat je aktivna tvar koja je dio divigela. Divigel obično propisuje specijalist samo za dugotrajnu terapiju. Pripravak u obliku gela namijenjen je samo za vanjsku uporabu. Prilikom nanošenja gela, alkohol se brzo isparava, a estradiol lako prodire kroz kožu. Ako se divigel nanese na veliku površinu, onda se stupanj njegove apsorpcije značajno smanjuje, a gel se koristi jednom dnevno i samo na čistoj koži prednjeg dijela trbušnog zida ili u lumbalnoj regiji. Divigel u predoziranju karakteriziraju sljedeći simptomi: bol u prsima, mučnina i povraćanje. Da biste se riješili neugodnih simptoma, dovoljno je smanjiti dozu Divigela ili ga na neko vrijeme otkazati.

Glavna svrha i kontraindikacije

Liječenje lijekovima koji sadrže beta-estradiol prilično je dugo i propisani tijek može biti i do šest mjeseci. Trajanje terapije ovisi o vrsti otkrivene bolesti, na primjer, kontracepcijski pripravci koji sadrže estradiol trebaju se koristiti 21 dan, 1 tableta dnevno. Nakon propisanog tečaja, napravljen je tjedni odmor, a onda se sve ponavlja prema već poznatom principu. Ukupno, ovaj tečaj traje šest mjeseci.

Estradiol valerat nalazi se u mnogim lijekovima koji su propisani:

  • s nedovoljnom razinom estrogena u ženskom tijelu;
  • s lošim snom;
  • u depresivnom stanju;
  • s pretjeranim znojenjem.

Apsolutno svi lijekovi imaju upute u kojima je jasno naznačena dopuštena doza i učestalost uporabe tableta. U svakom slučaju, prije početka terapije potrebno je posavjetovati se sa stručnjakom koji će dati odgovarajuće preporuke. Doze koje se propisuju samima prepune su neželjenih učinaka.

Također, estradiol valerat propisuje specijalist nakon eko kako bi se trudnoća održala. Nakon što dođe do prijenosa embrija u maternicu tijekom eko, nema potrebe za praćenjem njegove razine, budući da je koncentracija tvari podložna značajnim fluktuacijama. Zbog toga većina stručnjaka nakon eko ne propisuje pacijentima da uzimaju beta-estradiol.

Ako je žena uzimala estradiol ili estrogen prije eko-e kao lijek nakon transplantacije fetalnih jaja, tada je nemoguće odrediti razinu estradiola, jer će zbog stalnog utjecaja lijekova biti stalno na visokoj razini. Budući da u ovom trenutku ne postoje univerzalni recepti u području reprodukcije, potrebno je i da žene slijede sve preporuke stručnjaka koji provodi eko postupak.

Ako liječnik prepiše testove, potrebno ih je uzeti, jer rezultati mogu pomoći liječniku da donese odluku o eko-testiranju. Prema međunarodnim standardima za eko postupak, testovi za određivanje razine estradiola treba uzeti tijekom stimulacije jajnika.

Analizu treba provesti na prazan želudac i to samo ujutro prije eko-postupka. Na dan davanja krvi strogo je zabranjeno uzimati estrogene lijekove, primjerice kontracepcijske pilule, divigel, estradiol valerat i dermestil. Ako se liječenje takvim lijekovima ne može prekinuti iz bilo kojeg razloga, najbolje je upozoriti medicinsko osoblje.

Kao i svaki drugi lijek, estradiol valerat, divigel i estradiol dipropionat imaju svoje kontraindikacije za uporabu, koje karakteriziraju teški funkcionalni poremećaji bubrega i jetre, tumori maternice, kao i trudnoća i dojenje. Ako osjetite bol pri disanju, neobjašnjivi kašalj, jake glavobolje i poremećaje koji su povezani s osjetilima, liječenje treba prekinuti na neodređeno vrijeme ili zamijeniti sličnim lijekom.

Svaka žena koja planira trudnoću u bliskoj budućnosti mora proći test estradiola i prolaktina. Kako to učiniti najbolje je posavjetovati se sa svojim liječnikom. Također je vrijedno posvetiti više pozornosti vašem zdravlju i konzumiranoj hrani, s posebnom odgovornošću potrebno je pristupiti izboru kontracepcijskih sredstava. Razumijevanje svih značajki koje su povezane sa zdravom hranom i lijekovima pomoći će kvalificiranom stručnjaku.

Estradiol Valerate: koje akcije ima i gdje sadrži

Estradiol valerat je ljekovita tvar koja se koristi u medicini za kompenzaciju nedostatka endogenih estrogena. Osim toga, ova tvar i njezini analozi dio su pripravaka za oralnu i lokalnu uporabu, namijenjeni za kontracepciju.

Indikacije za primjenu etradiol valerata, kao i doziranje treba odrediti specijalist koji promatra pacijenta. U kontekstu korištenja lijekova, potrebno je proći redoviti pregled

Ova ljekovita tvar se odnosi na farmakološku skupinu hormona i njihovih antagonista (estrogeni, gestageni, njihovi homologi i antagonisti). Kada se daje tijelu, lijek ima estrogeni farmakološki učinak.

Međunarodno nestranično ime (INN) - Estradiol Valerate.

Estradiol valerat sadržan je u kontracepcijskom lijeku Clayra.

Analogi ove ljekovite tvari sadržani su u pripravcima koji se koriste za kontracepciju:

  • Diane 35 tableta;
  • Tablete s tri regola;
  • Estriol svijeće;
  • krema estriol;
  • vaginalni prsten Novaring.

Ovi lijekovi nisu identični u sastavu. Svaki od njih ima svoje upute za uporabu i mora se primjenjivati ​​u skladu s njim.

U tijelu estradiol valerat obavlja funkciju obnavljanja nedovoljne razine endogenih estrogena.

Ova ljekovita tvar je uključena u metabolizam proteina, masti, ugljikohidrata, kao i održavanje ravnoteže vode i elektrolita, smanjuje razinu kolesterola u krvi.

Estradiol valerat stimulira:

  • proliferativne promjene u endometriju maternice;
  • razvoj sekundarnih spolnih karakteristika (uključujući mliječne žlijezde);
  • razvoj uterusa s njegovim neuspjehom.

Korištenje lijeka uklanja somatske, mentalne i autonomne manifestacije menopauze. Isti učinak ova supstanca ima u razdoblju prije i poslije menopauze te nakon uklanjanja jajnika.

Oralni estradiol valerat se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U jetri se odvija metabolizam lijekova u obliku estrona i estriola.

Nakon uzimanja 1-2 mg maksimalne koncentracije u plazmi bilježe se nakon 3-6 sati.

Poluživot je približno jedan sat. Eliminacija iz tijela događa se urinom.

Indikacije za uporabu ovog lijeka su:

  • nedostatak estrogena u postmenopauzalnom razdoblju, s menopauzom, kastracijom zračenja, nakon uklanjanja jajnika, s benignim bolestima;
  • liječenje takvih manifestacija nedostatka estrogena kao vazomotornih simptoma (glavobolja i crvenila), depresivnih stanja, nervoze, razdražljivosti, vrtoglavice, hiperhidroze;
  • prevencija osteoporoze u menopauzi kod žena;
  • degenerativne promjene sluznice i kože;
  • hiperestezija mjehura.

Metoda doziranja i dnevna doza lijeka ovisi o dokazima i odabire ih specijalist pojedinačno za svakog pacijenta.

U prosjeku, jedna doza od 1-2 mg.

U pozadini estradiol valerata mogu se razviti simptomi koji zahtijevaju prekid ovog lijeka:

  • oslabljena percepcija (sluh i vid);
  • česta pojava migrenskih glavobolja;
  • tromboembolijski događaji (oticanje nogu, bol u nogama);
  • bolovi s disanjem;
  • kašalj nepoznatog podrijetla;
  • bol u području prsnog koša;
  • otežano disanje;
  • imobilizacija u slučaju nesreće;
  • planirane operacije (lijek treba otkazati 42-45 dana prije operacije).

Potrebno je ukidanje lijeka u razvoju hepatitisa, žutice, povećanih konvulzivnih napadaja, svrbeža, teške arterijske hipertenzije.

Posebna pažnja je potrebna kada se koristi ovaj lijek ako pacijent ima sljedeća stanja:

  • dijabetes;
  • proširene vene;
  • epilepsije;
  • multipla skleroza;
  • koreje;
  • tetaniju;
  • porfirijom;
  • indikacija u povijesti transferiranog flebitisa.

Primjena estradiol valerata kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

  • preosjetljivost na lijek;
  • endometrioza;
  • hiperplazije;
  • endometrija;
  • fibroida;
  • hormonski ovisne neoplazme ili sumnja na njihovu prisutnost;
  • rak dojke ili sumnja na njega;
  • novotvorine u jetri (maligne ili benigne, uključujući povijest);
  • tromboembolijski procesi (uključujući povijest);
  • vaginalno krvarenje neobjašnjivog podrijetla;
  • teška oštećenja bubrežne funkcije i jetre;
  • dijabetes;
  • kongenitalne poremećaje metabolizma lipida;
  • trudnoća;
  • otoskleroza s pogoršanjem tijekom prethodne trudnoće;
  • prisutnost žutice ili hepatitisa tijekom prethodne trudnoće;
  • razdoblje dojenja.

Nuspojave u primjeni prikazane su u tablici:

Organski sustav

efekti

Živčani sustav i osjetilni organi

Glavobolja, vrtoglavica, migrena, korea, depresija, smetnje vida (promjena zakrivljenosti rožnice) - to je povezano s nelagodom pri nošenju kontaktnih leća

Kardiovaskularni i krvni sustavi

Hipertenzija, tromboembolija, tromboflebitis, krvarenje iz nosa, edem

Mučnina, povraćanje, nadutost, gastralgija, proljev, kolestatska žutica, anoreksija, žučni kamenci, povećanje težine, pankreatitis, hepatitis, crijevne kolike, žučne kolike

Probojno krvarenje, metroagija, uočavanje, promjene u metroragiji, PMS, endometrijska hipertrofija, dismenoreja, povećanje fibromioma uterusa, promjene u cervikalnom sekreciji, kandidalni kolpitis, cistitis, pogoršanje endometrioze, napetost dojke, mastodinija, endometrioza

Melasma, kontaktni dermatitis, nodularni eritem, hemoragični osip, multiformni eritem, povećani rast kose, alopecija, pruritus, hiperemija kože

Smanjena tolerancija na ugljikohidrate, promjene tjelesne težine, poremećeni metabolizam elektrolita s nastankom edema, grčevi mišića

Kod propisivanja lijekova koji sadrže estradiol valerat potrebno je uzeti u obzir sljedeće značajke ovog lijeka:

  • U kontekstu primjene estradiol valerata, potrebno je redovito ginekološko ispitivanje i pregled mliječnih žlijezda.
  • Primjena barbiturata, rifampicina u kombinaciji s ovom tvari mora se prijaviti liječniku. U kombinaciji s nizom lijekova smanjuje se učinkovitost estradiol valerata (barbiturati, ampicilin, rifampicin).
  • U vezi s promjenom metabolizma ugljikohidrata, zabilježena je promjena u potrebi za hipoglikemijskim lijekovima kod dijabetesa.
  • Primjena estradiol valerata može smanjiti aktivnost antikoagulansa, diuretika, hipoglikemijskih i antihipertenzivnih lijekova, kao i povećati učinkovitost lijekova za snižavanje lipida.
  • Hormoni štitnjače i folna kiselina pojačavaju učinke estradiol valerata.
  • Korištenje alkohola tijekom liječenja ovim lijekom povećava razinu cirkulirajućeg estradiola valerata u krvi.

Estradiol Valerate

Kupujući pilule za kontrolu rađanja Dienogest i brojne druge, mnoge žene, obraćajući pozornost na sastav, primijetile su da uključuju estradiol valerat. Upravo ta kemikalija nadoknađuje nisku proizvodnju estrogena, osobito endogenu. Regulirajući metabolizam bjelančevina, kao i masti i ugljikohidrate, utječući na ravnotežu vode i elektrolita u tijelu, estradiol valerat snižava razinu kolesterola u krvi. Osim toga, pod djelovanjem ove tvari dolazi do proliferacije endometrija uterusa, sprečava se smanjenje koštane mase, što u potpunosti sprječava razvoj tako složene bolesti kao osteoporoza. Pod djelovanjem estradiol valerata, somatski i mentalni simptomi menopauze se zaustavljaju u premenopauzalnom razdoblju.

Koji su lijekovi sadržani?

Lijekovi koji sadrže estradiol valerat, u većini slučajeva, odnose se na kontraceptivna sredstva koja su dostupna u obliku tableta. Koje pilule sadrže posebno estradiol valerat? Danas je ova tvar dio velikog broja medicinskih pripravaka. Primjer toga može biti:

Estradiol valerat je dio mnogih lijekova koji se koriste za:

  • nedostatak estrogena u ženskom tijelu (menopauza, premenopauza, benigne bolesti);
  • hipoestezija mokraćnog mjehura;
  • degenerativne promjene na koži i sluznicama;
  • prevencija osteoporoze tijekom menopauze.

U pravilu je liječenje lijekovima koji sadrže estradiol valerat prilično dugo. Dakle, tijek liječenja može potrajati do šest mjeseci. Sve ovisi o liječenju koje se bolesti provodi pomoću ove tvari. Primjerice, kontraceptivi s estradiol valeratom koriste se 21 dan, 1 tableta dnevno. Nakon mjesec dana odmora - 1 tjedan, a zatim ponovite tijek uzimanja lijeka. Cijeli tijek prijema traje oko 6 mjeseci.

Svi lijekovi koji sadrže estradiol valerat imaju upute koje jasno ukazuju na dozu i učestalost lijekova. No, u svakom slučaju, lijekove treba uzimati strogo u skladu s preporukama liječnika i samo za namjeravanu svrhu. Inače, moguća pojava različitih vrsta komplikacija i nuspojava koje mogu zahtijevati hitnu medicinsku pomoć, pa čak i hospitalizaciju.

Kao i svaki drugi lijek, estradiol valerat također ima kontraindikacije. Zato je prije primjene obvezno, morate se posavjetovati s liječnikom. Glavne kontraindikacije za njegovu primjenu su:

  • hiperplazija endometrija uterusa;
  • endometrioza;
  • fibroidi maternice;
  • maligne lezije lokalizirane u mliječnoj žlijezdi, kao i sumnja na njih;
  • poremećaj jetre;
  • povrede zgrušavanja krvi (tromboembolija u povijesti);
  • dijabetes;
  • trenutna trudnoća i dojenje;
  • individualna netolerancija.
Nuspojave

Neke žene tijekom uzimanja lijekova koje sadrže estradiol valerat, zabilježile su rijetke, kratke glavobolje, mučninu, osjećaj napetosti u grudima, dobivanje na težini. Povremeno se na koži pojavila neizražena pigmentacija u obliku malih točkastih mrlja, koje su nakon kratkog vremena same nestale i nisu zahtijevale nikakav tretman.

Estradiol valerate kontraceptiv u srcu najnovijih kontraceptiva

Kako bi se spriječila neželjena trudnoća, lijep spolni uzrok uzima različite tablete. Jedna od najučinkovitijih i najsigurnijih metoda je kontracepcija s estradiolom. Znanstvenici su proveli brojna istraživanja, tijekom kojih je postalo jasno da ti lijekovi, koji uključuju estradiol valerat, imaju pozitivan učinak na seksualnost žene i njezino zdravlje. Kada je primljen, libido je pojačan, orgazam postaje življi i donosi veliko zadovoljstvo. Kao lijek nove generacije, kontracepcijski valerat ne utječe negativno na hormonsku ravnotežu u tijelu, a također sprečava početak trudnoće. Lijekovi pozitivno djeluju na ženski urogenitalni sustav. Kontracepcijski lijekovi s estradiol valeratom ne narušavaju prirodne procese u tijelu. Preparati estradiol valerata imaju blagi učinak na ženski reproduktivni sustav i donose samo korist. Da biste saznali koji lijekovi sadrže ovu tvar, morate pročitati upute i informacije na pakiranju.

Ovaj prirodni lijek 100% olakšava bol tijekom menstruacije! Znate li što je to - riješite se zauvijek!

Tijelo dobro podnosi kontracepcijske pilule na bazi valerata, pa čak i poboljšava dobrobit žene i njezine emocionalne pozadine. Uz njihovu pomoć možete uspostaviti menstrualni ciklus, izbjeći njegove neuspjehe, a sama menstruacija postaje manje bolna i pravilna. Vrlo je važna činjenica da je estradiol valerat estrogen, što bliže prirodnom, koji se proizvodi u tijelu žene. Priprema nove generacije s prijamom praktički se ne razlikuje od prirodnog estrogena.

Jedan od najpopularnijih i najdjelotvornijih lijekova na bazi estradiol valerata su tablete nazvane "Klayra". Sadrže prirodni estrogen, u pakiranju je 28 tableta različitih boja. Blister pokazuje raspored prijema, oni moraju biti pijani bez propusnice. Svakoga dana žena treba popiti jednu tabletu čašom vode. Kada je prijem gotov, ne treba vam pauza, ali odmah počnite piti sljedeći paket. Menstruacija obično počinje kada se završi posljednja tableta blistera, ali čak i ako je nema, ipak trebate započeti novi paket.

Indikacije i kontraindikacije

Zaštita od neželjene trudnoće smatra se glavnom indikacijom za primanje kontracepcijskog sredstva "Klayra", a lijek se često propisuje za liječenje određenih ginekoloških bolesti, kao što je endometrioza. Kao i kod drugih lijekova, estradiol valeratne tablete imaju svoje kontraindikacije:

  1. Venska tromboza
  2. Srčani udar, udarci
  3. Proširene vene
  4. migrena
  5. dijabetes mellitus
  6. Bolesti jetre
  7. pankreatitis
  8. Tumor raka
  9. Vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla
  10. trudnoća
  11. Sumnja na trudnoću
  12. Alergija i idiosinkrazija lijeka

U svakom slučaju, prije nego počnete uzimati tablete s estradiol valeratom, posavjetujte se s liječnikom.

Ovaj alat je oslobodio sve kineske žene od menstrualnih bolova! I to će vam pomoći! Zalijepite na prepone i zaboravite na bol!

Dienogest / Estradiol Valerate

Sadržaj

Latinski naziv [uredi]

Farmakološka skupina [uredi]

Kombinirani kontraceptiv (estrogen + gestagen)

Značajke tvari [uredi]

Farmakologija [uredi]

Farmakološko djelovanje - kontracepcijsko sredstvo.

Kontracepcijski učinak kombiniranih oralnih kontraceptiva (CPC) temelji se na interakciji različitih čimbenika, od kojih su najvažniji supresija ovulacije i promjene u svojstvima cervikalne sluzi.

Estrogen u pripravku je estradiol valerat, prekursor prirodnog humanog 17β-estradiola (1 mg estradiol valerata odgovara 0,76 mg 17β-estradiola). Estrogenska komponenta koja se koristi u ovom CCP-u stoga je različita od estrogena koji se uobičajeno koriste u CCP, a koji su sintetski estrogeni etinilestradiol ili njegov prekursor mestranol, koji oba sadrže etinilnu skupinu na položaju 17a. Ova skupina uzrokuje veću metaboličku stabilnost, ali i izraženiji učinak na jetru.

Unos dienogesta / estradiola valerata dovodi do manje izraženog učinka na jetru u usporedbi s trofaznim PDA-ima koji sadrže etinil estradiol i levonorgestrel. Pokazalo se da je učinak na koncentraciju spolnih hormon-vezujućih globulina (HSPH) i parametara hemostaze manje izražen. U kombinaciji s estradiol dienogestom, valerat pokazuje povećanje HDL-a, dok se koncentracija LDL-kolesterola neznatno smanjuje.

Dienogest je progestagen koji djeluje oralno, a karakteriziraju ga dodatni djelomični antiandrogeni učinci. Njegova estrogena, antiestrogena i androgena svojstva su zanemariva. Zbog svoje posebne kemijske strukture osigurava se farmakološki spektar djelovanja, kombinirajući najvažnije prednosti 19-nor-progestagena i derivata progesterona.

Nakon oralnog davanja dienogest se brzo i gotovo potpuno apsorbira. Cmax u serumu, koji iznosi 90,5 ng / ml, doseže se približno 1 sat nakon oralne primjene tablete koja sadrži 2 mg estradiol valerata + 3 mg dienogesta. Biološka raspoloživost je oko 91%. Farmakokinetika dienogesta u rasponu doza od 1 do 8 mg karakterizirana je ovisnošću o dozi.

Istovremeno uzimanje hrane nema klinički značajan učinak na brzinu i opseg apsorpcije dienogesta.

Relativno veliki (10%) dio cirkulirajućeg dienogesta je u nevezanom obliku, dok je oko 90% nespecifično vezano za albumin. Dienogest se ne veže na SHBG i kortikosteroidni vezni globulin (CGC). Iz tog razloga ne postoji mogućnost istiskivanja testosterona iz njegove povezanosti sa SHBG ili kortizolom iz njegove povezanosti sa CSG. Stoga nije vjerojatno nikakav utjecaj na fiziološke procese prijenosa endogenog steroida. Vd Dienogest u ravnotežnoj koncentraciji od 46 litara nakon intravenske primjene 85 μg dienogesta obilježenog tricijem.

Dienogest se gotovo potpuno metabolizira, u skladu s poznatim putovima metabolizma steroidnih hormona (hidroksilacija, konjugacija), s formiranjem pretežno hormonalno neaktivnih metabolita. Metaboliti se izlučuju vrlo brzo, tako da je dominantna frakcija u krvnoj plazmi nepromijenjena dienogest.

Ukupni klirens nakon intravenske primjene dienogesta obilježenog tricijem iznosi 5,1 l / h.

T1/2 dienogest iz krvne plazme je oko 11 sati.Po oralnoj primjeni u dozi od 0,1 mg / kg, dienogest se izlučuje u obliku metabolita koji se izlučuju putem bubrega i kroz crijevo u omjeru od oko 3: 1. Nakon peroralne primjene, 42% doze se eliminira unutar prvih 24 sata, a 63% unutar 6 dana renalnom ekskrecijom. Nakon 6 dana, bubrezi i kroz crijevo izlučuju ukupno 86% doze.

Farmakokinetika dienogesta ne ovisi o koncentraciji SHBG. Css se postiže nakon 3 dana uzimanja iste doze, što čini 3 mg dienogesta u kombinaciji s 2 mg estradiol valerata. Cmin, Cmaksimum a prosječna koncentracija dienogesta u serumu pri ravnoteži je 11,8; 82,9 i 33,7 ng / ml. Prosječni koeficijent kumulacije za AUC0-24 h - 1,24.

Nakon oralnog uzimanja estradiola, valerat se brzo i potpuno apsorbira. Podjela na estradiol i valerijsku kiselinu javlja se tijekom apsorpcije u sluznici probavnog sustava ili tijekom prvog prolaska kroz jetru, što rezultira stvaranjem estradiola i njegovih metabolita estrona i estriola. Cmaksimum serumski estradiol, jednak 70,6 pg / ml, postignut je između 1,5 i 12 sati nakon jednog uzimanja tablete koja sadrži 3 mg estradiol valerata na prvi dan liječenja. Istovremeni obrok nema klinički značajan učinak na brzinu i opseg apsorpcije estradiol valerata.

Valerijanska kiselina se vrlo brzo metabolizira. Nakon gutanja, oko 3% doze postaje izravno biološki raspoloživo kao estradiol. Estradiol se podvrgava intenzivnom učinku početnog prolaza kroz jetru, a značajan dio primijenjene doze već se metabolizira u sluznici probavnog sustava. U kombinaciji s presistemskim metabolizmom u jetri, oko 95% unesene doze metabolizira se prije ulaska u sistemsku cirkulaciju. Glavni metaboliti su estron, estron sulfat i estron glukuronid.

U krvnom serumu, 38% estradiola je vezano za HSPG, 60% je vezano za albumin, a 2-3% cirkulira u nevezanom obliku. Estradiol može neznatno povećati koncentraciju SHBG u serumu; Ovaj učinak ovisi o dozi. 21. dan ciklusa unosa, koncentracija SHBG bila je približno 148% od početne vrijednosti, a do 28. dana (završetak faze unosa neaktivnih tableta) smanjila se na otprilike 141% od osnovne vrijednosti. Izgleda vd nakon intravenske primjene - 1,2 l / kg.

Zbog velikog cirkulirajućeg bazena estrogen sulfata i glukuronida, kao i enterohepatičke recirkulacije, T1/2 Estradiol u terminalnoj fazi nakon oralne primjene je složen parametar koji ovisi o svim tim procesima i nalazi se u rasponu od oko 13-20 sati.

Estradiol i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom bubrezima, a oko 10% se izlučuje kroz crijeva.

Na farmakokinetiku estradiola utječe koncentracija SHBG. U žena, izmjerena koncentracija estradiola u krvnoj plazmi je kombinacija endogenog estradiola i estradiola koji je došao prilikom uzimanja lijeka. Tijekom faze unosa, tablete koje sadrže 2 mg estradiol valerata + 3 mg dienogesta Cmax i prosječna koncentracija estradiola u krvnom serumu u stanju ravnoteže su 66,0 odnosno 51,6 pg / ml. Stabilni Cs su održavani tijekom 28-dnevnog ciklusa.min estradiola u rasponu od 28,7 do 64,7 pg / ml.

Aplikacija [uredi]

  • oralna kontracepcija;
  • oralna kontracepcija i liječenje teških i / ili produljenih menstrualnih krvarenja bez organske patologije.

Dienogest / Estradiol Valerate: Kontraindikacije [uredi]

  • preosjetljivost na aktivne tvari ili bilo koju pomoćnu tvar;
  • tromboza (venska i arterijska) i tromboembolija u sadašnjosti ili u povijesti (uključujući duboku vensku trombozu (DVT), plućnu emboliju (PE), infarkt miokarda (MI), trenutni ili trenutni moždani udar);
  • stanja koja su prethodila trombozi (uključujući prolazne ishemijske napade, angina pektoris) sada ili u povijesti;
  • otkrili stečenu ili nasljednu osjetljivost na vensku ili arterijsku trombozu, uključujući otpornost na aktivirani protein C, nedostatak antitrombina III, nedostatak proteina C, nedostatak proteina S, hiperhomocisteinemiju, antitijela na fosfolipide (antitijela na kardiolipin, lupusni antikoagulant);
  • visok rizik od venske ili arterijske tromboze;
  • migrena s fokalnim neurološkim simptomima, uklj. u anamnezi;
  • dijabetes s vaskularnim komplikacijama;
  • pankreatitis s teškom hipertrigliceridemijom sada ili u povijesti;
  • zatajenje jetre i teška bolest jetre (do normalizacije pokazatelja funkcije jetre);
  • tumori jetre (benigni i maligni) sada ili u povijesti;
  • identificirani hormonski ovisni maligni tumori (uključujući genitalije ili mliječne žlijezde) ili sumnja na njih;
  • krvarenje iz vagine nepoznatog porijekla;
  • trudnoća ili sumnja na nju;
  • razdoblje dojenja;
  • netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja [uredi]

Dienogest / estradiol valerat kontraindiciran je tijekom trudnoće.

Ne preporučuje se primjena dienogest / estradiol valerata do kraja razdoblja laktacije.

Dienogest / Estradiol Valerate: nuspojave [uredi]

U smislu učestalosti, neželjeni učinci dienogest / estradiol valerata podijeljeni su u česte (≥1 / 100 i 2);

- bolest srčanog zalistka;

- produljena imobilizacija; opsežna operacija, bilo koja operacija na donjim udovima ili opsežna trauma. U takvim situacijama preporučljivo je prestati uzimati lijek (za planiranu operaciju - najmanje 4 tjedna prije) i ne nastaviti s uzimanjem lijeka u roku od 2 tjedna nakon završetka imobilizacije.

Pitanje moguće uloge proširenih vena i površnog tromboflebitisa u razvoju VTE ostaje kontroverzno.

Trebate razmotriti povećani rizik od tromboembolije u postporođajnom razdoblju. Poremećaji periferne cirkulacije mogu se pojaviti i kod šećerne bolesti, sistemskog eritematoznog lupusa, hemolitičko-uremijskog sindroma, kronične upalne bolesti crijeva (Crohnove bolesti ili ulceroznog kolitisa) i srpastih anemija. Povećanje učestalosti i težine migrene tijekom primjene lijeka (koji može prethoditi cerebrovaskularnim poremećajima) može biti osnova za trenutni prekid primjene ovog lijeka.

Od biokemijskih faktora koji ukazuju na nasljedne ili stečene sklonost venskim ili arterijske tromboze su: otpornost na aktivirani protein C, homocisteina, antitrombina III, nedostatka proteina C, proteina S, deficita antiphospholipid antitijela (antikardiolipidnye antitijela, lupus antikoagulant).

Kada se procjenjuje omjer rizika i koristi, treba imati na umu da liječenje odgovarajućeg stanja može smanjiti rizik od tromboze povezane s njim. Također treba imati na umu da je rizik od tromboze i tromboembolije tijekom trudnoće veći nego kod niskih doza oralnih kontraceptiva (sadržaj etinil estradiola je manji od 50 μg).

Najznačajniji čimbenik rizika povezan s razvojem raka vrata maternice je perzistentna infekcija humanim papiloma virusom (PVI). Postoje izvještaji o povećanom riziku od raka grlića maternice uz produljeno korištenje PDA. Komunikacija s recepcijom KPK nije dokazana. Raspravlja se o mogućnosti povezanosti tih podataka sa skriningom na bolesti maternice maternice i obrasce seksualnog ponašanja (rjeđe korištenje barijernih metoda kontracepcije).

Meta-analiza 54 epidemiološke studije otkrila je blagi porast relativnog rizika (RR = 1,24) razvoja raka dojke kod žena koje su uzimale CPK u ovom trenutku. Povećani rizik postupno nestaje unutar 10 godina nakon prekida tih lijekova. Zbog činjenice da se rak dojke rijetko primjećuje u žena mlađih od 40 godina, neznatan porast u broju dijagnosticiranih karcinoma dojke kod žena koje trenutno uzimaju ili uzimaju CCP nije značajan u odnosu na ukupni rizik od ove bolesti. Njegova povezanost s recepcijom KPK nije dokazana. Opaženo povećanje rizika može biti i zbog ranije dijagnoze raka dojke kod žena koje koriste CCP. Žene koje su ikada koristile CCP otkrile su ranije faze raka dojke od žena koje ih nikada nisu koristile.

U rijetkim slučajevima, u pozadini primjene PDA, uočen je razvoj benignih, au iznimno rijetkim slučajevima malignih tumora jetre, koji su u nekim slučajevima doveli do po život opasnih intraabdominalnih krvarenja. S pojavom jakih bolova u gornjem dijelu trbuha, povećanjem veličine jetre ili znakovima intraabdominalnog krvarenja kod žena koje uzimaju PDA, diferencijalna dijagnoza treba isključiti tumore jetre.

Žene s hipertrigliceridemijom (ili u prisutnosti ovog stanja u obiteljskoj anamnezi) mogu povećati rizik od razvoja pankreatitisa dok uzimaju PDA.

Iako je u mnogih žena koje su uzimale PDA, opisano malo povećanje krvnog tlaka, rijetko je primijećeno klinički značajno povećanje. Međutim, ako se u pozadini lijeka dienogest / estradiol valerate razvije uporni, klinički značajan porast krvnog tlaka, trebate otkazati lijek i započeti liječenje hipertenzije. Dienogest / estradiol valerat se može nastaviti, ako je potrebno, ako se može postići normalna razina krvnog tlaka antihipertenzivnom terapijom.

Razvijaju se ili pogoršavaju sljedeća stanja tijekom trudnoće i tijekom uzimanja PDA, ali njihova povezanost s uzimanjem PDA nije dokazana: žutica i / ili kolestatski svrbež, kolelitijaza, porfirija, sistemski eritematozni lupus, hemolitiko-uremijski sindrom, Sydenhamma chorea, herpes trudnoće Otoskleroza zbog gubitka sluha.

Kod žena s nasljednim oblicima angioedema, egzogeni estrogeni mogu izazvati ili pogoršati simptome angioedema.

Akutna ili kronična disfunkcija jetre može zahtijevati prekid primjene lijeka dienogest / estradiol valerata dok se funkcija jetre ne vrati u normalu. Ponavljajuća kolestatska žutica, koja se prvi put javlja tijekom trudnoće ili prethodnog unosa spolnih hormona, zahtijeva prekid primjene lijeka dienogest / estradiol valerata.

Iako KPC može utjecati na otpornost na inzulin i toleranciju na glukozu, nema potrebe za promjenom terapijskog režima kod dijabetičara koji koriste lijek. Međutim, žene koje pate od dijabetesa, dok uzimaju lijek trebaju pažljivo praćenje.

Također su opisani slučajevi Crohnove bolesti i ulceroznog kolitisa s upotrebom PDA.

Ponekad se može razviti kloazma, osobito u žena s anamnezom kloazme u trudnica.

Žene koje su sklone razvoju kloazme trebaju izbjegavati izlaganje suncu ili UV zračenju dok uzimaju lijek.

Utjecaj na laboratorijske testove

Dienogest / estradiol valerat može utjecati na rezultate nekih laboratorijskih ispitivanja, uključujući biokemijske parametre jetre, štitnjače, nadbubrežne žlijezde i funkcije bubrega, koncentracije transportnih proteina u plazmi, kao što su CSG i frakcije lipida / lipoproteina, metabolizam ugljikohidrata, koagulacija i fibrinoliza. Te promjene obično ostaju unutar laboratorijskih granica.

Učinkovitost lijeka Dienogest / Estradiol valerate može se smanjiti preskakanjem tableta s aktivnim sastojcima, gastrointestinalnim poremećajima tijekom uzimanja tableta s aktivnim sastojcima ili u pozadini popratnih lijekova.

Nedovoljna kontrola menstrualnog ciklusa

Tijekom primjene lijeka dienogest / estradiol valerata, osobito u prvim mjesecima primjene, može doći do nepravilnog menstrualnog krvarenja (uočavanje ili probojno krvarenje iz maternice). Stoga, svako nepravilno menstrualno slično krvarenje treba procijeniti tek nakon perioda prilagodbe, što je približno 3 ciklusa nalik menstruaciji.

Ako se nepravilno menstrualno krvarenje ponovi ili se pojavi prvi put nakon prethodnih redovitih ciklusa, trebate uzeti u obzir i vjerojatnost nehormonalnih uzroka i provesti temeljiti pregled kako biste isključili maligne neoplazme ili trudnoću. Takve intervencije mogu uključivati ​​dijagnostičku kiretažu.

Utjecaj na sposobnost vožnje automobila ili obavljanje poslova koji zahtijevaju povećanu tjelesnu i mentalnu reakciju

Negativni učinci lijeka dienogest / estradiol valerata na sposobnost vožnje i rada s mehanizmima nisu primijećeni, međutim, bolesnici koji imaju epizode vrtoglavice i smanjene koncentracije tijekom perioda prilagodbe trebaju biti oprezni.

Uvjeti skladištenja [uredi]

Na temperaturi ne višoj od 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Trgovački nazivi [uredi]

Klayra: tablete, filmom obložene 5 vrsta - tamno žuta 2, ružičasta 5, blijedo žuta 17, crvena 2, bijela 2; Bayer Pharma AG (Njemačka)

O Nama

Testosteron se smatra esencijalnim “atributom” muškog tijela, ali je prisutan iu krvi žena, iako u ograničenim količinama.Koje funkcije obavlja u ženskom tijelu?